CYNT 0,3MG FILMTABLETTA
|
Vényköteles A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Cynt 0,2 mg filmtabletta
Cynt 0,3 mg filmtabletta
Cynt 0,4 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
0,20 mg, 0,30 mg, illetve 0,40 mg moxonidin filmtablettánként.
Segédanyag: a 0,2 mg-os filmtabletta 95,8 mg, a 0,3 mg-os filmtabletta 95,7 mg, a 0,4 mg-os filmtabletta 95,6 mg laktóz-monohidrátot is tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
0,2 mg filmtabletta: halvány rózsaszín színű, korong alakú, domború felületű, egyik oldalán mélynyomású "0,2" jelzéssel ellátott filmbevonatú tabletta. Törési felülete fehér színű.
0,3 mg filmtabletta: halvány vörös színű, korong alakú, domború felületű, egyik oldalán mélynyomású "0,3" jelzéssel ellátott filmbevonatú tabletta: Törési felülete fehér színű.
0,4 mg filmtabletta: halvány vörös színű, korong alakú, domború felületű, egyik oldalán mélynyomású "0,4" jelzéssel ellátott filmbevonatú tabletta. Törési felülete fehér színű.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Essentialis hypertonia.
4.2 Adagolás és alkalmazás
A kezelést 0,2 mg moxonidinnel kell kezdeni (reggel 1 db 0,2 mg-os tabletta). A gyógyszer adagolását három hetes időközökben lehet módosítani a megfelelő vérnyomás beállításáig. A szokásos fenntartó napi adag 0,4 mg, amit reggel egy adagban, vagy két részre osztva reggel és este lehet bevenni. A legmagasabb ajánlott egyszeri adag 0,4 mg, a maximális ajánlott napi adag 0,6 mg, két részre osztva.
Mérsékelt vesekárosodásban (GFR 30-60 ml/min) az egyszeri adag nem haladhatja meg a 0,2 mg-ot, és a napi adag a 0,4 mg-ot.
A tablettát étkezés közben vagy étkezés után, kevés folyadékkal ajánlott bevenni. Az alkalmazás időtartama nem korlátozott.
4.3 Ellenjavallatok
Moxonidinnel ill. a készítmény egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység. Angioneurotikus oedema az anamnézisben. Sick sinus szindróma vagy sinoauricularis blokk, II. vagy III. fokú AV blokk. Bradycardia (nyugalmi pulzus < 50/min). Malignus arrhythmia. Súlyos szívelégtelenség. Súlyos coronaria-betegség vagy instabil angina. Súlyos májbetegség. Előrehaladott veseelégtelenség (30 ml/min-nél kisebb GFR ill. 160 µmol/l feletti szérum kreatinin).
Klinikai tapasztalatok hiányában a moxonidin kezelés nem javallt az alábbi esetekben: claudicatio intermittens, Raynaud-syndroma, Parkinson kór, epilepszia, glaucoma, depresszió, terhesség és szoptatás időszaka, valamint 16 év alatti életkor.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Ha a ß-blokkolóval kombinált moxonidin kezelést fel kell függeszteni, először a ß-blokkoló adagolását kell elhagyni, a Cynt kezelést pedig csak néhány nap elmúltával (ld. 4.5).
A veseműködés mérsékelt beszűkülése esetén (GFR 30-60 ml/min, szérum kreatinin 110-160 µmol/l) a moxonidin hypotensiv hatását szorosan követni kell, különösen a kezelés kezdetén.
Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerekhez hasonlóan, a moxonidin kezelést sem ajánlott hirtelen leállítani.
A 0,2 mg-os filmtabletta 95,8 mg, a 0,3 mg-os filmtabletta 95,7 mg, a 0,4 mg-os filmtabletta 95,6 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Egy klinikai vizsgálat, amiben 1938 congestiv szívelégtelenségben (NYHA II-IV) szenvedő beteget kezeltek a moxonidinnek egy kísérleti, elhúzódó felszívódású, az átlagosnál magasabb dózisú formájával, az aktívan kezelt csoportnál magasabb mortalitást talált, ezért a vizsgálatot a tervezettnél korábban leállították. Nem merült fel a kezelés biztonságosságával kapcsolatosan kérdés azoknál a betegeknél, akik a jelenleg forgalmazott kiszerelésű és adagolású moxonidin-kezelésben részesülnek.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Együttes alkalmazás egyéb antihipertenzivumokkal: a moxonidint biztonsággal adható tiazid típusú diuretikumokkal és kálcium-csatorna blokkoló készítményekkel. Ezekkel, valamint egyéb antihipertenzív szerekkel való együttes alkalmazás esetén a vérnyomáscsökkentő hatás összegződik.
Egészséges önkéntesekben nem észlelték a moxonidin farmakokinetikai interakcióját hidroklorotiaziddal, glibenklamiddal (gliburid) vagy digoxinnal.
Amennyiben a ß-blokkolókkal kombinált Cynt kezelés megszakítása szükséges, a moxonidin szedése csak a ß-blokkoló adagolásának befejezése után néhány nappal hagyható abba (vérnyomásemelkedés veszélye miatt).
A moxonidin fokozhatja az alkohol, a szedatívumok és a hipnotikumok hatását.
A tolazolin -dózistól függően- csökkenti vagy megszünteti a moxonidin hatását.
Mivel a triciklikus antidepresszánsok csökkenthetik a centrálisan ható antihipertenzivumok hatását, a moxonidin triciklikus antidepresszánsokkal együttes alkalmazása nem javasolt. Nem észleltek farmakodinámiás interakciót moklobemiddel.
A moxonidin mérsékelten fokozta a lorazepammal kezelt betegek károsodott kognitív funkcióit.Együttes alkalmazás esetén a moxonidin fokozhatja a benzodiazepinek szedatív hatását.
Klinikai tapasztalatok hiányában kerülni kell a moxonidin együttes adását alkohollal.
4.6 Terhesség és szoptatás
A moxonidinnel kapcsolatban nincsenek terhességre vonatkozó klinikai adatok.
Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatásra (lásd 5.3).
Terhes nőknek csak gondos mérlegelést követően rendelhető.
Mivel a moxonidin kiválasztódik az anyatejbe, szoptatós anyáknak tanácsolni kell a szoptatás abbahagyását moxonidin-kezelés alatt vagy a moxonidin-terápia leállítását.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem végeztek vizsgálatokat a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre vonatkozóan. Mivel azonban álmosságról és szédülésről már számoltak be betegek, ezt figyelembe kell venni a fenti tevékenységeknél.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A moxonidin-kezelés során előforduló leggyakoribb mellékhatások a szájszárazság, fejfájás, szédülés, gyengeség és álmosság. Ezek a tünetek gyakran csökkennek a kezelés első néhány hete után.
A mellékhatások csoportosítása szervrendszerek és gyakoriság szerint:
Szervrendszer
Gyakori (?1/100 - <1/10)
Nem gyakori (?1/1000 -<1/100)
Ritka (?1/10 000 -<1/1000)
Nagyon ritka (<1/10 000)
Idegrendszeri betegségek és tünetek
fejfájás, szédülés, aluszékonyság
insomnia
Érbetegségek és tünetek
Orthostaticus hypotonia, hypotonia
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
szájszárazság
hányinger
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei
kiütés, viszketés
angiooedema
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
asthenia
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei
Egy esetben még 19,6 mg-ot meghaladó akut túladagolásnak sem volt fatális következménye.
A túladagolás során fejfájás, szedáció, aluszékonyság, hypotonia, szédülés, gyengeség, bradycardia, szájszárazság, hányás, fáradtság és felső hasi fájdalom lépett fel.
Nagy dózist alkalmazó állatkísérletek alapján átmeneti hypertonia, tachycardia, hyperglykaemia is előfordulhat.
A túladagolás kezelése
Specifikus antidotuma nem ismert. Hypotonia esetén keringést támogató intézkedések (folyadékbevitel, dopamin adagolása) javasoltak. A bradycardia atropinnal kezelhető.
Moxonidin-túladagolás során fellépő paradox hypertonia ?-blokkoló adásával csökkenthető, ill. szüntethető meg.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Vérnyomáscsökkentők, központi hatású adrenerg anyagok
ATC kód: C02A C05
A moxonidin a rendelkezésre álló kísérleti adatok szerint a központi idegrendszerre ható antihypertensivum. Szelektíven hat az agytörzsben az I1-imidazolin receptorokra. Az I1-imidazolin receptor hatás következménye a szimpatikus idegrendszer csökkent aktivitása, ami kimutatható a szív, a splanchnikus terület és a vese szimpatikus idegrostjain.
A moxonidin abban különbözik a többi centrálisan ható antihypertensivumtól, hogy az I1-imidazolin receptorokkal összehasonlítva csak kis affinitással kötődik a centrális ?2-adrenoceptorokhoz. Feltételezhető, hogy az ?2-adrenoceptorok felelősek a szedáció és a szájszárazság kialakulásáért, amelyek a központi hatású antihypertensivumnak leggyakoribb mellékhatásai.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A per os alkalmazott moxonidin 90 %-a felszívódik. Nem történik "first pass" átalakulás, biohasznosulása 88 %. A táplálék nem befolyásolja felszívódását.
A moxonidin a maximális plazmaszintet a filmtabletta bevételét követően 30-180 perccel éri el. A gyógyszernek mintegy 7 %-a kötődik plazmafehérjékhez.
A moxonidin 10-20 %-a metabolizálódik, elsősorban 4,5-dehidroximoxonidinné és egy guanidinszármazékká az imidazolin gyűrű felnyitása révén. A 4,5-dehidroximoxonidin hypotensiv hatása 1/10-e, a guanidinszármazék hypotensiv hatása pedig kevesebb, mint 1/100-a a moxonidinénak.
A moxonidin és metabolitjai szinte teljes mértékben a vesén keresztül ürülnek ki. Több mint 90 %-a a vizelettel választódik ki az első 24 órában és mindössze körülbelül 1% távozik a széklettel. A nem metabolizált moxonidin kumulatív renalis kiválasztása kb. 50-75%. A moxonidin átlagos plazmafelezési ideje 2,2-2,3 óra, a renalis felezési idő 2,6-2,8 óra.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Szervkárosodásra utaló jelet nem észleltek. A reprodukcióra és az embrionális fejlődésre utaló adverz hatás, ill. karcinogén, mutagén hatás nem igazolódott.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Mag: magnézium-sztearát, povidon, kroszpovidon, laktóz-monohidrát
Bevonat: vörös vas-oxid, makrogol 6000, talkum, etilcellulóz, titán-dioxid, hipromellóz.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
0,2 mg filmtabletta: legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
0,3 mg, 0,4 mg filmtabletta: legfeljebb 30 °C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
0,2 mg: 30x és 100x filmtabletta buborékfóliában és dobozban.
0,3 mg: 30x filmtabletta buborékfóliában és dobozban.
0,4 mg: 30x filmtabletta buborékfóliában és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés:? (egy kereszt)
Osztályozás:
II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Eli Lilly Nederland B.V.
Grootslag 1-5.
Nl-3991RA Houten, Hollandia
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T- 4437/01 (0,2 mg tabletta, 30x)
OGYI-T- 4437/02 (0,2 mg tabletta, 100x)
OGYI-T- 4437/03 (0,3 mg tabletta)
OGYI-T- 4437/04 (0,4 mg tabletta)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
/2004. január 19.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2009. 06. 09.
5
14617-19/55/08