IMODIUM 2MG KEMÉNY KAPSZULA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Imodium kemény kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
2 mg loperamid-hidroklorid kapszulánként.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát (127 mg kemény kapszulánként)
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Kemény kapszula.
Zöld felsőrészű és sötét szürke alsórészű, 4-es méretű kemény zselatin kapszulába töltött fehér színű por.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Különböző eredetű akut és krónikus diarrhoea tüneti kezelése.
Ileostomia utáni állapotban alkalmazható a székletek számának és volumenének csökkentésére és konzisztenciájuk javítására/a széklet keménységének fokozására.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Orvosi javaslat nélkül kizárólag felnőttek és 12 év feletti gyermekek számára adható ki!
Az adagolás a beteg korától és az eset súlyosságától függ.
Felnőtteknek, ill. 5 éves kor feletti gyermekeknek
Akut esetben a kezdő adag 2 kemény kapszula felnőtteknek, ill. 1 kemény kapszula gyermekeknek, ezt követően 1 kemény kapszula minden laza széklet után.
Krónikus esetekben a kezdő adag napi 2 kemény kapszula felnőtteknek, ill. napi 1 kemény kapszula gyermekeknek.
A szokásos adag felnőtteknek általában napi 1-6 kemény kapszula. A kezdeti adagot a napi 1 2 alkalommal történő szilárd széklet ürítéséig kell módosítani. Ez az állapot rendszerint 1 6 kemény kapszula/nap adaggal érhető el. A kezdeti maximális napi adag felnőttek esetében akut és krónikus hasmenés kezelésére 8 kemény kapszula.
Gyermekek esetében testsúlytól függően, maximum 3 kemény kapszula/20 ttkg adható (lásd az alábbi táblázatot).
Az 5 évnél idősebb gyermek testsúlya (kg) A naponta maximálisan adható kemény kapszulák száma
20 kg-tól 3 kemény kapszula
27 kg-tól 4 kemény kapszula
34 kg-tól 5 kemény kapszula
40 kg-tól 6 kemény kapszula
47 kg-tól 7 kemény kapszula
54 kg-tól 8 kemény kapszula
Gyermekek 5 éves kor alatt
Az Imodium kemény kapszula alkalmazása 5 éves kor alatti gyermekeknek nem javasolt.
Időskor
Nincs szükség az adag módosítására.
Vesekárosodás
Nincs szükség az adag módosítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Májkárosodás
Annak ellenére, hogy farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre májkárosodásban szenvedő betegeken, az Imodiumot ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni a csökkent first pass metabolizmus miatt (lásd 4.4 pont).
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.- Gyermekeknek az Imodium kemény kapszula 5 éves kor alatt nem adható.
- Magas lázzal, véres széklettel járó akut dysentheriában elsődleges szerként.
- Akut colitis ulcerosa, széles spektrumú antibiotikum kezeléssel összefüggő pseudomembranosus colitis.
- Obstipáció és minden olyan kórkép, amelyben a perisztaltika gátlása káros lehet (pl. ileus, subileus, megacolon, toxikus megacolon, stb.)
- invazív kórokozó pl Salmonella, Shigella és Campylobacter okozta enterocolitis
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Imodiummal csak tüneti kezelés érhető el, amennyiben a diarrhoea oka ismert, minden esetben oki terápiát kell alkalmazni.
Amíg a diarrhoea fennáll, a szervezet víz- és elektrolit pótlásáról - különösen gyermekek esetében - és a megfelelő diétáról gondoskodni kell.
Fertőzéses eredetű diarrhoeaban nem pótolja az antibakteriális kezelést. 5 év és 12 év közötti gyermekek kizárólag orvos javaslatára és ellenőrzése mellett szedhetik.
A beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy ha akut diarrhoeaban 48 órán belül nem következik be javulás, a kezelést abba kell hagynia és orvoshoz kell fordulnia.
Ha tartós székrekedés, hasi puffadás vagy subileus lépne fel, a kezelést azonnal fel kell függeszteni.
Ha diarrhoeaban szenvedő AIDS-es betegek kezelése során a hasi puffadás jeleit tapasztalják, az Imodium adását abba kell hagyni. Imodium kezelésben részesülő, AIDS-es betegeknél jelentkező, vírusok és/vagy baktériumok által okozott fertőzéses colitis kapcsán toxicus megacolon előfordulását jelentették.
Annak ellenére, hogy farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre májkárosodásban szenvedő betegeken, az Imodiumot ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni a csökkent first pass metabolizmus miatt. Májműködési zavarban szenvedő betegeket megfigyelés alatt kell tartani a központi idegrendszeri toxicitás miatt.
A gyógyszer nagy része metabolizálódik. A metabolitok és a változatlan loperamid a széklettel ürül, ezért rendellenes veseműködés esetén a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.
A beteg figyelmét fel kell hívni, hogy 127 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz egy Imodium kemény kapszula.
Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A gyomor és bélműködést lassító gyógyszerekkel (pl. anticholinerg szerek) együtt óvatosan adandó, mivel ezek az Imodium hatását jelentősen fokozhatják.
Preklinikai adatok alapján a loperamid egy P-glikoprotein szubsztrátnak tekinthető.
Ha a loperamidot (16 mg-os egyszeri adagban) kinidinnel, ritonavirral (P-glikoprotein inhibitorokkal) együtt adják, a loperamid plazmaszintjének 2-3-szoros emelkedését tapasztalják.A (2-16 mg/nap adagban alkalmazott) loperamid és a P-glikoprotein inhibitorok együttes alkalmazásakor tapasztalt farmakokinetikai kölcsönhatások klinikai jelentősége nem ismert.
4.6 Terhesség és szoptatás
Nincs arra utaló jel, hogy a loperamid teratogén hatást vagy magzati károsodást okozna, de ennek ellenére terhesség esetén, különösen az első trimeszterben a készítmény adása nem javasolt, hacsak klinikai szempontok alapján nem indokolt.
A loperamid kismértékben az anyatejben kiválasztódhat, ezért alkalmazása szoptatás idején nem javasolt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Imodium általában az éberséget nem befolyásolja, viszont az Imodium-mal kezelt hasmenéses tünetegyüttes mellékhatásaként ritkán fellépő fáradtság, szédülésérzés, álmosságérzés esetén gépkocsit vezetni vagy veszéllyel járó munkát végezni nem szabad. A továbbiakban a tilalom mértéke egyedileg határozandó meg
4.8. Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Klinikai gyógyszervizsgálatok adatai
Az összefoglalóban szereplő mellékhatásoknál figyelmen kívül hagyták a vizsgálók értékelésében szereplő ok-okozati összefüggést..
Akutvdiarrhoeaban szenvedő betegeknél előforduló mellékhatások
1% vagy annál nagyobb gyakorisággal jelentkező mellékhatások, melyeket a loperamid csoport esetén legalább olyan gyakran jelentettek, mint a placebo csoportnál:
akut diarrhoea
loperamid-hidroklorid csoport placebo csoport
Kezelt betegek száma 231 236
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
obstipatio 2,6%, 0,8%, 1% vagy annál nagyobb gyakorisággal jelentkező mellékhatások, melyeket a placebo csoport esetén gyakran jelentettek, mint a loperamid csoportnál: szájszárazság, flatulentia, abdominalis spasmus, kólika.
Krónikus diarrhoeaban szenvedő betegeknél előforduló mellékhatások
1% vagy annál nagyobb gyakorisággal jelentkező mellékhatások, melyeket a loperamid csoport esetén legalább olyan gyakran jelentettek, mint a placebo csoportnál:
krónikus diarrhoea
loperamid-hidroklorid csoport placebo csoport
Kezelt betegek száma 285 277
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
obstipatio 5,3%, 0,0%
Idegrendszeri betegségek és tünetek
szédülés 1,4%, 0,7%, 1% vagy annál nagyobb gyakorisággal jelentkező mellékhatások, melyeket a placebo csoport esetén gyakran jelentettek, mint a loperamid csoportnál:
hányinger, hányás, fejfájás, meteorismus, abdominális fájdalom, abdominális spasmus, kólika.
76 kontrollos és nem-kontrollos, akut és krónikus diarrhoeaban szenvedő betegeket magába foglaló vizsgálat során jelentett mellékhatások 1% vagy annál nagyobb gyakorisággal jelentkező, a lenti táblázatban összefoglalt vizsgálatok során észlelt mellékhatások:
akut diarrhoea krónikus diarrhoea összes vizsgálat a
Kezelt betegek száma: 1913 1371 3740
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
hányinger
obstipatio
abdominalis spasmus 0,7%, 1,6%, 2,5%, 3,2%, 1,9%, 3,0%, 1,8%, 1,7%, 1,4%
a: ez az oszlop valamennyi vizsgálatban szereplő beteget tartalmazza, beleértve azokat is,
ahol nem jelölték, hogy a beteg akut vagy krónikus diarrhoeaban szenvedett.
A forgalomba hozatal után szerzett tapasztalatok:
A spontán jelentett mellékhatások szervrendszerek és előfordulási gyakoriságuk szerint vannak felsorolva az alábbi definiciók szerint:
Nagyon gyakori (>1/10);
Gyakori (>1/100, <1/10);
Nem gyakori (>1/1000, <1/100);
Ritka (>1/10 000, <1/1000);
Nagyon ritka (<1/10 000), beleértve az izolált eseteket is.
Az itt közölt gyakoriságok a spontás mellékhatásjelentés tapasztalatait tükrözi és nem a klinikai vagy epidemiológiai vizsgálatokban megfigyelt valós incidenciát vagy gyakoriságot.
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei
Nagyon ritka: (bőr)kiütés, urticaria, pruritus
A loperamid-hidroklorid alkalmazása kapcsán angio-ödéma, epodermolysis bullosa beleértve a Stevens-Johnson szindrómát is, erythema multiforme és toxikus epidermalis necrolysis izolált eseteit is jelentették.
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Allergiás reakciók izolált eseteit, néhány esetben súlyos túlérzékenységi reakciókat beleértve az anafilaxiás sokkot és anafilaxiás reakciókat jelentettek loperamid-hidroklorid alkalmazása kapcsán.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: abdominalis fájdalom, ileus, hasi puffadás, hányinger, obstipatio, hányás, megacolon beleértve a toxicus megacolont is, flatulentia, dyspepsia.
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Vizelet-visszatartás izolált esetei.
Pszichiátriai kórképek
Nagyon ritka: álmosság
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: eszméletvesztés, csökkent tudatállapot, szédülés
A klinikai vizsgálatok során és a forgalmazást követően számos olyan mellékhatást jelentettek a loperamid alkalmazásával kapcsolatban,melyek gyakran jellemzői a hasmenéssel együtt járó tüneteknek, így hasi diszkomfort érzés vagy fájdalom, hányinger, hányás, szájszárazság, fáradtság, álmosság, szédülés, obstipáció, flatulencia, stb. Ezeket a tüneteket gyakran nehéz megkülönböztetni a mellékhatásoktól.
4.9. Túladagolás
Tünetek
Túladagolás esetén (beleértve májfunkciós zavar miatti relatív túladagolást is) központi idegrendszeri depresszió (stupor, koordinációs zavar, aluszékonyság, miosis, izomtúlfeszítettség, légzésdepresszió), vizelet retenció, továbbá ileus is előfordulhat. A központi idegrendszeri hatások tekintetében a gyermekek nagyobb érzékenységet mutathatnak, mint a felnőttek.
Kezelés
Ha a túladagolás tünetei jelentkeznek, antidotumként naloxon adható. Mivel az Imodium hatástartama hosszabb (1-3 óra) mint a naloxoné, ezért ismételt naloxon kezelés is indokolt lehet. Ezért a beteget további 48 órán keresztül fokozott megfigyelés alatt kell tartani az esetleges központi idegrendszeri depresszió észlelésére.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: bélmozgást csökkentő szerek
ATC kód: A07D A03
A loperamid a bélfal opiát receptoraihoz kötődik, gátolva az acetilkolin és a prosztaglandin felszabadulását. Ezáltal csökkenti a propulzív perisztaltikát és növeli az intestinalis tranzitidőt. A loperamid növeli az analis sphincter tónusát és így csökkenti az inkontinenciát és a sürgősséget.
A bélfal iránti nagy affinitása és magas "first-pass" metabolizmusa miatt a loperamid alig jut el a szisztémás keringésbe.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A loperamid a bélből könnyen felszívódik, de a májban csaknem teljes mértékben metabolizálódik (főként oxidatív N-demetilálódás révén), majd konjugálódik és az epével kiválasztódik és a széklettel ürül.
Felezési ideje 11 (9-14) óra.
Az elimináció főként oxidatív N-demetilációval megy végbe, ez loperamidnál a fő metabolikus újta. A változatlan loperamid és a metabolitok főleg a széklettel ürülnek.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Patkányon 18 hónapon és kutyán 12 hónapon át 40 mg loperamid/ttkg/nap (240x MHUL= Maximum Human Use Level - legnagyobb dózisú humán alkalmazásnak megfelelő szint) illetve 5 mg loperamid/ttkg/nap (30x MHUL) adagban végeztek krónikus toxicitási vizsgálatokat.
A vizsgálat során a lelassult súlygyarapodáson és a csökkent táplálékfogyasztáson kívül más toxikus hatást nem észleltek. A loperamiddal végzett in vivo és in vitro vizsgálatok nem mutattak genotoxikus és karcinogén hatást.
A patkányon végzett reprodukciós toxicitási vizsgálatokban (40 mg loperamid/ttkg/nap adag - 240x MHUL) csökkent fertilitást és embrio- túlélés társult az anyai toxicitáshoz. Alacsonyabb dózisok nem voltak hatással az anya és az embrio egészségi állapotára, illetve a peri- vagy post-natális fejlődésre.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Magnézium-sztearát, talkum,,kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát (127 mg)
Kemény kapszula: sárga vas-oxid (E 172), indigokármin (E 132), eritrozin (E 127), fekete vas-oxid (E 172), titán-dioxid (E 171), zselatin.
6.2 Inkompatibilitások
Nincsenek.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Különleges tárolást nem igényel.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
8 kemény kapszula átlátszó PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Megjegyzés: X (egy kereszt)
Osztályozás: I. csop
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Johnson and Johnson Kft.
2045 Törökbálint, Tó Park
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-2221/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/
MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1993./2009. október 21.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2009. október 21.