MEROMYCIN 500MG FILMTABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Meromycin-ratiopharm 500 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Hatóanyag: eritromicin-sztearát 775 mg (amelynek megfelel 500 mg eritromicin-bázis).
3. GYÓGYSZERFORMA
filmtabletta
Fehér színű , hosszúkás, mindkét oldalán domború felületű, mindkét oldalán felezővonallal ellátott filmtabletta. Törési felülete fehér színű.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Eritromicin iránt érzékeny kórokozók által előidézett enyhe és középsúlyos fertőzések kezelése és megelőzése.
" Területen szerzett légúti fertőzések: pharyngitis, tonsillitis, bronchitis, lobális és bronchopneumonia, atípusos pneumonia, sinusitis, otitis media
" Elsőként választandó M. pneumoniae, Legionella spp., Chlamydia spp. fertőzések esetén.
Alkalmas továbbá C. jejuni okozta enteritis kezelésére.
" Az eritromicin fontos alternatív gyógyszer lehet, pl. penicillin-allergiás betegeknek az eritromicin érzékeny kórokozók által előidézett fertőzéseiben: S. pyogenes, S. pneumoniae, , S. pneumoniae, Lymphogranoloma venereum, Hemophilus ducreyi (lágyfekély - chancroid) fertőzések.
" Szexuálisan átvihető urogenitalis fertőzések: gonorrhoea, penicillin allergia esetén szifilisz, krónikus prostatitis, ulcus molle (lágyfekély, chankroid).
" Toxoplazmózis
" Bőr és lágyrészfertőzések: strepto- és staphylococcusok által okozott fertőzések, mastitis, furunculosis, carbunculus, folliculitis, cellulitis, erysipelas, impetigo, abscessus, akne (ez utóbbinál inkább lokális formában alkalmazzák az eritromicint).
" Máj-, epe-, és bélfertőzések: cholangitis, cholecystitis, intestinalis amoebiasis (extraenteralis amoebiasis kezelésére nem alkalmas).
" Profilaxis: vitiumos betegekben az endocarditis megelőzésére, fogászati és szájsebészeti beavatkozások előtt. Penicillin allergiában reumás láz megelőzésére.
" Meningitis profilaxisára járványok idején adható kontaktszemélyeknek, de a meningitis kezelésére nem alkalmas (nem ér el terápiás koncentrációt a központi idegrendszerben).
" Protozoon fertőzések közül az Entamoeba hystolytica fertőzés kezelésére alkalmazható, de kizárólag az intestinalis forma esetén.
" Mycobacteriosisok. Ezeket a fertőzéseket az úgynevezett "atípusos" mycobaktériumok okozzák (M. avium-intracellulare, stb.) és elsősorban AIDS szindrómásoknál és más immundeficiens betegeknél fordulnak elő.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás:
Az adagolás a kórokozók érzékenységéhez és a betegség súlyosságához igazodik. A következő adatok irányadók.
8 és 14 év közötti gyermekek:
8 és 14 év közötti (30 kg feletti testsúlyú) gyermekek napi dózisa mintegy 1 - 1,5 g eritromicin-bázis, amely 2-3 filmtablettának felel meg, 3-4 egyenlő részre elosztva.
14 éven felüli fiatalok és felnőttek:
14 éven felüli fiatalok és felnőttek (50 kg testsúly felett) napi dózisa mintegy 1.5-2 g eritromicin-bázis, amely 3-4 filmtablettának felel meg, 3-4 egyenlő részre elosztva. 14 éven felüli fiatalok és felnőttek (50 kg testsúly felett) maximális napi dózisa 4 g eritromicin-bázis, amely 8 filmtablettának felel meg, 3-4 egyenlő részre elosztva.
14 éven felüli fiatalok és felnőttek (50 kg testsúly felett) maximális napi dózisa 4 g eritromicin-bázis, amelynek megfelel napi 8 filmtabletta, 3-4 egyenlő részre elosztva.
A napi dózis súlyos infekciók vagy közepesen érzékeny csírák esetén legfeljebb a kétszeresére emelhető.
Alkalmazása 8 év alatti gyermekeknél:
A Meromycin-ratiopharm 500 mg filmtabletta 8 éven aluli gyermekeknek nem adható.
A Meromycin-ratiopharm 500 mg filmtabletta alkalmazása az eritromicin vagy eritromicin-származékok (mint pl. eritromicin-sztearát) májkárosító hatása miatt csecsemőknél és kisgyermekeknél általában óvatosságot kíván
Speciális adagolási javaslatok:
Akut gonorrhoea
A napi dózis 3 g eritromicin-bázis, amelynek megfelel 6 filmtabletta 3 egyenlő részre elosztva, 7 napon keresztül.
A Gonococcus elleni terápia sikerét a kezelés befejezése után 3-4 nappal bakteriológiai kontrollvizsgálattal kell ellenőrizni.
Syphilis (luesz) primer stádiumban
A napi dózis 3 g eritromicin-bázis, amelynek megfelel 6 filmtabletta 3 egyenlő részre elosztva, 15 napon keresztül. Az összdózis a 45 g-ot nem haladhatja meg. Ez a mennyiség legfeljebb 64 g-ra emelhető.
Urethritis, amelyet Chlamydia trachomatis vagy Ureaplasma urealyticum okozott
A napi dózis 2,5-3 g eritromicin-bázis, amelynek megfelel 5-6 filmtabletta 3 egyenlő részre elosztva, 7 napon keresztül.
Az adagolásra vonatkozó megjegyzések beszűkült vesefunkció esetén:
Erősen beszűkült vesefunkció (a szérumkreatinin-koncentráció 180 mol/l vagy 2.0 mg/dl felett van), ill. anuria esetén 14 éven felüli fiatalok és felnőttek napi maximális dózisa 2 g eritromicin-bázis, amelynek megfelel 4 filmtabletta. Ezt a napi dózist nem szabad túllépni.
Az eritromicin nem dializálható. Ezért rendszeres művesekezelés esetén a dialízis előtt vagy után nincs szükség pótlólagos adagra.
Az alkalmazás módja és időtartama:
A filmtablettát étkezés közben összerágás nélkül, elegendő folyadékkal (pl. 1 pohár víz) kell bevenni.
Az alkalmazás időtartama:
A kezelés időtartama bakteriális fertőzések esetén a betegség lefutásához igazodik. Általában 7-8 napos kezelés elegendő. A Meromycin-ratiopharm 500 mg filmtablettát a tartós terápiás siker érdekében a betegség tüneteinek megszűnése után feltétlenül szedni kell még 2-3 napig.
-hemolizáló Streptococcusok által okozott fertőzések esetén a kezelést óvatosságból, a késői szövődmények (pl. reumás láz, reumás carditis, glomerulonephritis) megelőzése érdekében legalább 10 napon keresztül folytatni kell.
Eritromicinnel tartós vagy ismételt kezelést csak feltétlen indikáció és folyamatos ellenőrzés mellett szabad végezni.
4.3 Ellenjavallatok
A Meromycin-ratiopharm 500 mg filmtabletta nem alkalmazható eritromicinnel vagy egyéb makrolid antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység esetén. A készítményt az egyéb alkotórészek egyikével szembeni túlérzékenység esetén sem szabad alkalmazni.
Keresztallergia egyéb makrolid antibiotikumokkal fennállhat.
Eritromicin és bizonyos antihisztaminok, mint a terfenadin valamint astemizol vagy egyéb hatóanyagok, mint a cisaprid vagy pimozid (bizonyos pszichés betegségek kezelésére szolgáló gyógyszeranyag) egyes esetekben az EKG-n a QT-szakasz megnyúlását okozhatja és bizonyos körülmények között életveszélyes ventricularis aritmiák (torsade de pointes) jelentkeznek. Ezért ezeket a hatóanyagokat tartalmazó gyógyszereket eritromicin-terápia alatt nem szabad alkalmazni.
Eritromicint, ill. eritromicin-származékokat (mint pl. eritromicin-sztearát) tartalmazó gyógyszerek májfunkciózavarok esetében csak az előny-kockázat szigorú mérlegelését követően alkalmazhatók.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Mivel az eritromicin nagy része az epén keresztül választódik ki, csökkent májműködésű betegnek fokozott ellenőrzés mellett adható.
Nem alkalmazható egyéb hepatotoxikus gyógyszerekkel egy időben, és a kezelés alatt az alkoholfogyasztás sem javasolt.
Felülfertőződés rezisztens baktériumokkal, ill. gombákkal előfordulhat.
Pseudomembranosus colitis, bár ritkán, de előfordulhat. Súlyos hasmenés esetén gondolni kell rá.
Óvatossági szabályok hormonális kontraceptívumok egyidejű szedésekor
Eritromicin és származékainak szedésekor a hormonális kontraceptívumok fogamzásgátló hatásának biztonságossága ritka esetekben kérdésessé válhat. Ezért kiegészítésként nem hormonális fogamzásgátló módszerek alkalmazása javasolt.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az eritromicin CYP3A4 izoenzim segítségével metabolizálódik és ennek a folyamatnak a során erős enzim-inhibitorként viselkedik. Azokkal a gyógyszerekkel lép kölcsönhatásba, amelyek szintén a CYP3A4 izoenzimen metabolizálódnak, de lebomlásuk az eritromicin enzim-inhibitor hatása miatt lelassul. Ilyenkor ez a "másik" gyógyszer, vagy annak egyik metabolitja toxikus szérumszintet érhet el, és kialakulnak a rá jellemző klinikai tünetek. Az alábbiakban abc-sorrendben megtalálhatók azok a gyógyszerek, amelyekkel kapcsolatban leggyakrabban írtak le az eritromicinnel történt kölcsönhatást: alfentanil, asztemizol, benzodiazepinek, karbamazepin, koffein, ciklosporin-A, cizaprid, digoxin, dizopiramid, ergot-alkaloidok, felodipin, fenitoin, K-vitamin antagonisták, lovasztatin, metilprednizolon, orális antidiabetikumok, fenazon, pimozid, terfenadin, teofillin, triazolam, midazolam, valproat, warfarin, zidovudin.
Klinikailag általában a teofillinnel, karbamazepinnel, ciklosporin-A-val, digoxinnal és az ergot-alkaloidokkal kialakuló interakciókat tartják jelentősnek.
Ne adjuk együtt az eritromicint más, potenciálisan májkárosító gyógyszerekkel, mert a hatások összeadódhatnak.
Lincomicin, kloramfenikol: az eritromicin kiszoríthatja ezeket a gyógyszereket, vagy megakadályozhatja őket abban, hogy kötődjenek támadáspontjukhoz, a bakteriális riboszóma 50S alegységéhez, és így antagonizálja hatásukat.
Penicillin: Mivel a bakteriosztatikus gyógyszerek interferálhatnak a penicillin baktericid hatásával, az eritromicint nem helyes penicillinnel együtt adni.
4.6 Terhesség és szoptatás
A maximális humán adag 1-12-szeresével kezelt vemhes patkányok, ill. a humán adag 25-szörösével kezelt vemhes egerek ivadékai között nem nőtt a fejlődési rendellenességek aránya.
Koraszülés, ill. burok repedés miatt eritromicinnel kezelt terhes anyák koraszülött ill. újszülött gyermekei között kedvezőbb volt a morbiditási ill. mortalitási arány, mint egyéb antibiotikumok alkalmazásakor.
Bár az eritromicin terhesség alatti biztonságosságának bizonyítására kontrollált klinikai vizsgálatot nem végeztek, több közlemény számolt be arról, hogy a terhesség alatt eritromicinnel kezelt asszonyok gyermekei között nem nőtt a veleszületett fejlődési rendellenességek számaránya az egyébként tapasztalhatóhoz képest. Ennek ellenére terhesség alatt csak akkor adható, ha a kezelőorvos feltétlenül szükségesnek tartja.
Terhesség alatt szifilisz kezelésére adott eritromicin a magzatot nem védi meg. Születés után az újszülöttet penicillinnel kell kezelni.
Az eritromicin kiválasztódik az anyatejbe, ezért adagolása esetén a szoptatást fel kell függeszteni.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
Az eritromicin a fenti képességeket nem befolyásolja
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások:
Emésztőrendszeri zavarok: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom. Ez a hatás nem helyi irritáció eredménye, parenterális adagolásnál is jelentkezik. Azzal magyarázható, hogy az eritromicin hat a motilium-receptorokra, és így fokozza a perisztaltikát.
Allergiás reakciók: bőrpír, láz, eosinophylia (ritkábban fordulnak elő, mint a legtöbb egyéb antibiotikumnál), anafilaxia.
Cholestaticus hepatitis. Ezt a mellékhatást leggyakrabban az eritromicin esztolátnál írták le, de nagyon ritkán az eritromicin bázisnál is előfordult. Gyakorisága az életkorral nő. Idősebb nőbetegeknél gyakoribb.
Átmeneti halláskárosodás.
Torsadeade pointes (polimorph ventricularis tachycardiaga QT szakasz megnyúlásával). Ezt a mellékhatást az eritromicin önmagában is képes előidézni, de leggyakrabban más gyógyszerekkel (terfenadin, asztemizol kialakuló interakciója következtében fordult elő.
Szuperinfekció, leggyakoribb az oropharyngealis és a hüvelyi candidiasis.
Mint minden antibiotikum adásakor az eritromicin terápia során is előfordulhat Pseudomembranosus colitis
4.9 Túladagolás:
Túladagolás esetén első teendő a gyomor kiürítése. Ez lehetőleg kórházban történjen. Nem helyes a beteg hánytatása, mert az aspiráció veszélyével jár. Kezelésként epinefrin, antihisztaminok és kortikoszteroid adható.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinámiás csoport: Macrolidok, lincosamidok és streptrogaminok
ATC-kód: J01FA01
5. Farmakodinámiás tulajdonságok
Az eritromicin a makrolid antibiotikumok közé tartozik, az elnevezés arra utal, hogy szerkezetének alapja egy 14 tagú gyűrű, amelyhez cukormolekulák kapcsolódnak.
Az eritromicin az 50S riboszómális alegységhez kötődve, a fehérjeszintézis gátlásán keresztül fejti ki antimikróbás hatását az arra érzékeny mikroorganizmusokban.
Hatásspektruma eltér a béta-laktám (penicillin-, és cephalosporin-származékokétól) és aminoglikozid antibiotikumokétól. Szemben az előbbiekkel, hat az úgynevezett "atípusos" kórokozókra: Chlamydia spp, Mycoplasma spp., Legionella spp.. Ez azt jelenti, hogy felhasználható olyan légúti és szexuálisan átvihető fertőzések kezelésére is, amire a béta-laktám antibiotikumok és az aminoglikozid nem hatnak. Alkalmas néhány protozoon fertőzés kezelésére is. (lásd 4.1)
Nem hat a Gram negatív bélbaktériumok többségére és a nem fermentáló Gram negatív baktériumokra pl.: Pseudomonas spp., Acinetobacter spp..
Az eritromicin in vitro és klinikai fertőzésekben rendszerint egyaránt hatásos az alábbi mikróbák törzseire:
Gram pozitív baktériumok:
Streptococcus spp
Streptococcus pneumoniae*
Staphylococcus spp. (csak a meticillin-érzékeny törzsekre)
Listeria monocytogenes,
Corynebacterium diphtheriae (az antitoxin mellé adva),
Gram negatív baktériumok -
Haemophilus influenzae*
Haemophilus parainfluenzae
Haemophilus dycrei
Neisseria meningitidis,
Neisseria gonorrhoeae,
Legionella pneumophilia,
Moraxella (Branhamella) catarrhalis,
Bordetella pertussis,
Campylobacter spp.
Mycoplasma spp.-
Mycoplasma pneumoniae,
Ureaplasma urealyticum.
Egyéb mikróbák -
Treponema pallidum,
Chlamydia spp,
Clostridia spp,
"atípusos" mycobaktériumok
L-formák, valamint a trachoma és a lymphogranuloma venereum okozói.
Figyelmeztetés: A Haemophilus influenzae legtöbb törzse a hagyományos adagok mellett elért koncentrációknál érzékenységet mutat.
* A csillaggal jelöltek között előfordulnak rezisztens törzsek.
Rezisztens törzsek:
Pseudomonas spp.
Acinetobacter spp.
Gram negatív bélbaktériumok többsége
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok:
A makrolidok kinetikája több szempontból is eltér egyéb antibiotikumokétól és a csoporton belül is jelentős különbségek vannak.
Abszorpció:
Az eritromicin-sztearát a duodenum felső szakaszából szívódik fel. A gyomorsav az eritromicin-sztearátot nem bontja el szemben az eritromicin bázissal. Felezési ideje1,2 óra. Maximális szérumszintje 2,1 mg/l. AUC értéke 7,3 mg*h/L.
Megoszlás:
Magas szöveti szintet ér el, aminek egyik oka lipidoldékony tulajdonsága, másik pedig az, hogy az intracelluláris térbe is bejut. Az intracelluláris térbe való bejutása aktív transzporttal történik. Jellemző a makrolidokra, hogy a szövetekben és a plazmában mérhető koncentrációjuk aránya szintén eltér sok más antibiotikumétól. Az eritromicin szöveti koncentrációja 5-10-szeresen meghaladhatja a plazmakoncentrációt. Legnagyobb koncentrációt a lágyszövetekben, tüdőben, a tüdő szekrétumaiban, tonsillákban, májban és az urogenitális rendszer szöveteiben éri el. A fagocitasejtekben is akkumulálódnak. A központi idegrendszerben még gyulladás esetén sem ér el terápiás szintet.
Metabolizmus és elimináció:
Az eritromicin metabolizmusa a májban történik. A citokróm P450 3A/4 enzim segítségével. Az eritromicin ez utóbbi enzimnek szubsztrátja, induktora és inhibitora is (lásd 4.5).
.
Normális májfunkció mellett az eritromicin a májban koncentrálódik és az epével ürül. Az epével kiürülő eritromicin egy része a vékonybelekből visszaszívódik, ez az úgynevezett enterohepatikus körforgás. Szájon keresztül történő adagolásnál az alkalmazott dózis kevesebb, mint 5%-át lehetett aktív hatóanyag formájában a vizeletben kimutatni.
5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
" Akut toxicitás
Az eritromicin akut toxicitásával kapcsolatban végzett állatkísérletek nem utaltak különleges érzékenységre. Nagy eritromicin-adagok (4 g/nap felett és intravénás alkalmazás) esetén alhasi görcsöket és reverzíbilis hallásvesztéssel társuló ototoxicitást figyeltek meg.
" Krónikus toxicitás
Két állatfajon végzett krónikus toxicitási vizsgálatok nem mutattak anyagspecifikus elváltozásokat.
" Mutagén és tumorkeltő potenciál
Különbözőképpen szubsztituált eritromicin-vegyületek mutagenitási vizsgálatban in vitro és in vivo körülmények között nem mutattak mutagén hatásokat. Tumorkeltő hatásokra vonatkozóan tartós vizsgálatokat nem végeztek.
" Reprodukciós toxicitás
Eritromicinnel és különböző sóival több állatfajon végzett reprodukciós vizsgálatok nem utaltak fertilitási zavarokra vagy embrionális, ill. foetalis toxicitásra.
Az eritromicin a placentán csekély mértékben jut át. A köldökzsinórvérben mért koncentráció az anyai szérumkoncentráció 6-20%-a. Két vizsgálatot végeztek eritromicin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban, összesen 309 anya-gyermek esetében, akik közül az 1. trimeszterben 79-en kaptak eritromicint. Az eredmények nem utaltak az eritromicin teratogén hatására.
Az eritromicin koncentrációja az anyatejben a megfelelő szérumkoncentráció mintegy 50%-át éri el. 2 g egyszeri adag per os bevétele után az anyatej eritromicin-koncentrációja 1,6-3,2 g/ml. Az életkornak megfelelő 450-800 ml tejmennyiséggel a csecsemő naponta kb. 1,5-2,6 mg eritromicin-mennyiséghez jut, amelynek megfelel kb. 0.4-0.5 mg/ttkg.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Magnézium-sztearát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, talkum, nátrium-lauril-szulfát, karboximetilkeményítő-nátrium, povidon, mikrokristályos cellulóz, magnézium-hidroxid, nehéz magnézium-oxid, kálium-polakrilin, polakrilin
Bevonat:
Magnézium-sztearát, makrogol 6000, talkum, titán dioxid (E171), hipromellóz
6.2 Inkompatibilitások
Nem ismertek.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év. A gyógyszert a lejárati idő után már nem szabad felhasználni.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Dobozonként 10, 20 db filmtabletta
6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások
Megjegyzés (két kereszt)
II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
ratiopharm Hungária Kft.,
1145 Budapest Uzsoki u.36/a
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-04346/02 (20x)
OGYI-T-04346/03 (10x)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1995.02.01
2006. 09. 06.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2006. szeptember 6.