ALLEGRA 120MG FILMTABLETTA / 05
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Allegra 120 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
120 mg fexofenadin-hidroklorid filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Barack színű, kapszula alakú, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán "012" kódjelzéssel, másik oldalán írott "e" jelöléssel ellátva. Törési felülete fehér színű.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Szezonálisan jelentkező allergiás rhinitis tüneteinek enyhítése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek
Allegra 120 mg filmtabletta: a javasolt adag naponta egyszer 120 mg, étkezés előtt bevéve.
A fexofenadin a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja.
Különleges betegcsoportok
Idős kor, vese- vagy májkárosodás. Az eddigi vizsgálatok alapján dózismódosítás nem szükséges.
4.3 Ellenjavallatok
Bármely összetevővel szemben fennálló ismert túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Mint a legtöbb új gyógyszer esetében, csak korlátozottan állnak rendelkezésre az idősekkel és a károsodott vese-, illetve májműködésű betegekkel kapcsolatos adatok.
E speciális csoportokban óvatosan alkalmazzák a gyógyszert.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A fexofenadin nem alakul át a májban, így nem is lép kölcsönhatásba a májjal kapcsolatos mechanizmus révén más gyógyszerekkel. A fexofenadin hidroklorid együttes alkalmazása eritromicinnel vagy ketokonazollal két-háromszorosára növeli a fexofenadin koncentrációját a plazmában. A változást a QT szakaszra gyakorolt semmilyen hatás nem kísérte, és az egyenként adott gyógyszerekhez képest a nem kívánt események semmilyen fokozódásával nem járt.
Az állatkísérletek alapján úgy tűnik, hogy a fexofenadin plazmaszintjének az emelkedése, amit az eritromicinnel vagy ketokonazollal egyidejű alkalmazás után figyeltek meg, a gyomor-bélrendszeri felszívódás fokozódásának és az epével történő kiválasztás vagy a gyomor-bélrendszeri szekréció csökkenésének tulajdonítható.
Nem figyeltek meg kölcsönhatást a fexofenadin és az omeprazol között.
Alumínium- és magnézium-hidroxid gélt tartalmazó savkötő 15 perccel a fexofenadin hidroklorid előtt alkalmazva csökkentette a biohasznosulást, a valószínűleg a gyomor-bélrendszerben bekövetkező kötődés miatt. A fexofenadin hidroklorid, valamint az alumínium- és magnézium-hidroxid tartalmú savkötők alkalmazása között 2 órás szünetet tanácsos tartani.
4.6 Terhesség és szoptatás
Szaporodással kapcsolatos állatkísérleteket nem végeztek a fexofenadin hidrokloriddal. Szupportív farmakokinetikai vizsgálatok történtek terfenadinnal, és ezekben kimutatták, hogy a terfenadin nagy adagjaival végzett szaporodási állatkísérletekben a fexofenadin expozíció magasabb volt, mint az ajánlott klinikai fexofenadin adag mellett. E vizsgálatok során teratogén hatás, vagy a hímek nemzőképességére gyakorolt hatás bizonyítékát nem észlelték. A nőstények termékenységére és a születés körüli, illetve utáni magzati fejlődésre kifejtett hatás csak az anyára toxikus adagok esetén volt tapasztalható.
Terhes nők esetében nincs tapasztalat fexofenadin hidrokloriddal. A többi gyógyszerhez hasonlóan a fexofenadin hidroklorid alkalmazását is kerülni kell a terhesség alatt, kivéve ha a várható előny meghaladja a foetusra kifejtett kockázat mértékét.
Nincsenek adatok az anyatejben levő fexofenadin mennyiségére fexofenadin hidroklorid alkalmazását követően. Amikor terfenadint adtak szoptató anyáknak, azt találták, hogy a fexofenadin átjutott az anyatejbe. Ezért szoptatás ideje alatt nem javasolt a fexofenadin hidroklorid alkalmazása.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
A farmakodinámiás profil és a jelentett nem kívánt események alapján valószínűtlen, hogy a fexofenadin hidroklorid tabletták hatást gyakorolnának a gépjárművezetéshez és a gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre. Objektív próbákban kimutatták, hogy az Allegra-nak nincsen szignifikáns hatása a központi idegrendszerre. Ez azt jelenti, hogy a betegek vezethetnek gépjárművet, illetve végezhetnek összpontosítást igénylő feladatokat. Mindamellett - az érzékeny és a gyógyszerekre szokatlanul reagáló személyek azonosítása érdekében - ajánlatos ellenőrizni az egyéni reakciót a gépjárművezetés, illetve a bonyolult feladatok végrehajtása előtt.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Kontrollált klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban jelentett nem kívánt események a következők voltak: fejfájás (7,3%), bágyadtság (2,3%), hányinger (1,5%) és szédülés (1,5%). Ezeket az eseményeket ugyanolyan gyakorisággal figyelték meg a fexofenadin kapcsán, mint placebo mellett.
A kontrollált vizsgálatokban 1% alatti és a placebo esetében tapasztalhatóhoz hasonló gyakorisággal megfigyelt események, amelyekről ritkán a forgalmazást követő gyógyszerfigyelés során is beszámoltak: fáradékonyság, álmatlanság, nyugtalanság és alvászavarok, illetve paroniria. Ritka esetekben a következőkről is beszámoltak: Bőrpír, csalánkiütés, viszketés, valamint túlérzékenységi reakciók, melyek megnyilvánulásai a következők voltak: angiooedema, mellkasi szorító érzés, légszomj, kipirulás, és szisztémás anafilaxiás reakció.
4.9 Túladagolás
A fexofenadin hidroklorid túladagolása kapcsán az alábbiakról számoltak be: szédülés, bágyadtság, fáradtság, és szájszárazság. Egészséges személyeknek 800 mg-ig terjedő egyszeri adagokat és 1 hónapig naponta kétszer 690 mg-ig terjedő adagokat, illetve 1 évig naponta egyszer 240 mg-ot alkalmaztak anélkül, hogy klinikailag jelentős mellékhatások alakultak volna ki a placebóhoz viszonyítva.
A fexofenadin hidroklorid maximális tolerált adagját nem határozták meg.
A fel nem szívódott gyógyszer eltávolítására a szokásos módszereket kell alkalmazni. Tüneti és szupportív terápia javasolt. A fexofenadin hidroklorid hemodialízissel nem távolítható el hatásosan a vérből.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Gyógyszerterápiás csoport: Szisztémásan alkalmazott antihisztaminok
ATC kód: R06A X26
A fexofenadin hidroklorid nem szedatív H1-antihisztamin. A fexofenadin a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja.
Az embereken végzett hisztamin bőrreakció (csalángöb és bőrpír) vizsgálatokban a fexofenadin hidroklorid egyszeri és napi kétszeri adása után kimutatták, hogy a gyógyszer egy órán belül kifejti az antihisztamin hatást, ami 6 óra múlva maximális, és 24 órán keresztül tart. 28 napi adagolás után sem volt arra utaló bizonyíték, hogy e hatással szemben tolerancia alakulna ki. Pozitív dózis-hatás összefüggést találtak a 10 mg-tól 130 mg-ig terjedő per os adagok esetében. Az antihisztamin hatás e modelljében azt találták, hogy a 24 órán keresztül fennmaradó egyenletes hatás eléréséhez legalább 130 mg-os adagokra volt szükség. A bőrpírral reagáló területek több mint 80%-ának az esetében maximális volt a gátló hatás. A szezonális allergiás rhinitisben végzett klinikai vizsgálatokkal kimutatták, hogy 120 mg-os adag elegendő a 24 órás hatékonysághoz.
A QTc szakaszokban nem figyeltek meg jelentős különbségeket a placebóhoz képest, amikor szezonális allergiás rhinitises betegeknél két héten át naponta kétszer 240 mg-ig terjedő adagban alkalmaztak fexofenadin hidrokloridot. Szintén nem figyelték meg a QTc szakaszok szignifikáns változását a placebóhoz viszonyítva egészséges személyek esetében, akik hat hónapon keresztül naponta 60 mg-ig terjedő adagban, 6,5 napig naponta kétszer 400 mg-os adagban, valamint 1 évig naponta egyszer 240 mg-os adagban kaptak fexofenadin hidrokloridot. A fexofenadin az emberi terápiás koncentráció 32-szerese mellett sem gyakorolt hatást az emberi szívből klónozott késleltetett egyirányú kálium csatornára.
Érzékenyített tengerimalacok esetében a fexofenadin hidroklorid (5-10 mg/ttkg) gátolta az antigénnel kiváltott bronchospasmust, továbbá a terápiást meghaladó koncentrációban (10-100 mol) gátolta a hisztamin kibocsátását a peritonealis hízósejtekből.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A fexofenadin hidroklorid per os alkalmazás után gyorsan felszívódik a szervezetben, a Tmax az adagot követően mintegy 1-3 óra múlva következik be. Az átlagos Cmax érték naponta egyszeri 120 mg adag alkalmazása után körülbelül 427 ng/ml, naponta egyszeri 180 mg után pedig mintegy 494 ng/ml volt.
A fexofenadin 60-70%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A fexofenadin metabolizmusa (a májban, illetve a májon kívül) elhanyagolható, mivel - mind az állatok, mind az ember esetében - a vizeletben és a székletben kimutatott egyetlen fő vegyület volt. A fexofenadin plazmakoncentrációja kettős exponenciális görbe szerint csökken, ismételt adagolás után a végső eliminációs felezési idő 11-15 óra. A fexofenadin egyszeri és ismételt adagolást követő farmakokinetikája naponta kétszer 120 mg per os adagig lineáris. Naponta kétszer 240 mg-os adag mellett a görbe alatti terület dinamikus egyensúlyi állapotában a növekedés kissé volt nagyobb az arányosnál (8,8%), ami azt jelzi, hogy a fexofenadin farmakokinetikája a naponta kétszer 40 mg és 240 mg közötti adagok mellett gyakorlatilag lineáris. Az elimináció fő útja valószínűleg az epével történő kiválasztás, míg a bevett adag 10%-a a vizelettel ürül ki változatlanul.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A kutyák 6 hónapon keresztül naponta kétszer 450 mg/ttkg-ot toleráltak, és az alkalmanként előforduló hányáson kívül nem volt tapasztalható toxikus hatás. Az egyszeri adagokkal kutyákon és rágcsálókon végzett vizsgálatok során szintén nem lehetett a kezeléssel kapcsolatos jelentős eltérést megfigyelni a boncoláskor.
Radioizotóppal jelzett fexofenadin hidrokloriddal patkányokon végzett szöveti eloszlási vizsgálatok alapján a fexofenadin nem lép át a vér-agy gáton.
A mutagén hatásra vonatkozó különféle in vitro és in vivo próbák azt mutatták, hogy a fexofenadin hidroklorid nem mutagén.
A fexofenadin hidroklorid karcinogén potenciálját a terfenadin vizsgálatai, valamint kiegészítő farmakokinetikai vizsgálatok felhasználásával mérték fel. A terfenadint (napi 150 mg/ttkg-ig terjedő adagban) kapott patkányok és egerek esetében karcinogén hatás bizonyítéka nem volt megfigyelhető.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Magnézium-sztearát, kroszkarmellóz-nátrium, hidegenduzzadó kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz.
Bevonat: "rózsaszín vas-oxid keverék", "sárga vas-oxid keverék", povidon, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, hipromellóz (E-5), titán-dioxid (E 171), hipromellóz (E-15), makrogol 400.
6.2 Inkompatibilitások
Nincsenek.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Szobahőmérsékleten (30 °C alatt) tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
7 db, 10db vagy 30db filmtabletta fehér átlátszatlan PVC-PVDC/Alumínium buborékfóliában és dobozban.
6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások
Nincsenek.
Megjegyzés (egy kereszt)
I.. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszerkészítmény (VN)
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
sanofi-aventis zrt.
1045 Budapest, Tó u. 1-5
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-10513/03 (7x)
OGYI-T-10513/04 (10x)
OGYI-T-10513/05 (30x)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2005. november 9.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2009. november 28.