DARMOL BEVONT TABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
Darmol bevont tabletta alkalmazási előírása
OGYI/57024-16/2010 sz. határozat 2/1. sz. melléklete
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Darmol bevont tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy bevont tabletta tartalma:
12,0 mg kalcium-szennozid A és B
kb. 26,67 mg kalcium-szennozid (45-50%) formájában
laktóz-monohidrát tartalom 23,63 mg
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Bevont tabletta.
Csokoládébarna, fényes, kerek, mindkét oldalán domború bevont tabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1. Terápiás javallatok
Növényi eredetű gyógyszer alkalmanként fellépő székrekedés rövid ideig (1-2 hét) tartó kezelésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőtteknek és 12 év feletti gyermekeknek:
Székrekedés esetén elsősorban este, lefekvés előtt 1-2 drazsé bevétele ajánlott.
Rendszerint elegendő a készítményt hetente 2-3 alkalommal bevenni.
A gyógyszert vízzel kell lenyelni. Székletre a bevételt követő 8-12 óra elteltével lehet számítani.
12 év alatti gyermekek esetén nem ajánlott.
Alkalmazás időtartama:
Orvosi előírás nélkül a tabletta két hétnél tovább nem alkalmazható.
4.3 Ellenjavallatok
- A belek akut gyulladásos megbetegedései, (pl. Crohn-betegség, fekélyes vastagbél-gyulladás, vakbélgyulladás),
- bélelzáródás- és szűkület, atónia,
- ismeretlen eredetű alhasi fájdalom,
- víz- és elektrolit-vesztés következtében fellépő súlyos kiszáradás,
- a készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,
- 12 év alatti életkor.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
- Hívjuk fel a beteg figyelmét, hogy keresse fel orvosát a szenna tartalmú készítmény szedésének megkezdése előtt, ha szívglikozidokat, antiaritmiás- és QT intervallumot megnyúlását okozó gyógyszereket, vízhajtót, mellékvesekéreg-hormont, valamint édesgyökér tartalmú készítményt szed.
- Mint minden hashajtót, így a szenna tartalmú készítményt sem szabad szedni, amennyiben a beteg súlyos székrekedéstől vagy diagnosztizálatlan, akut vagy perszisztens gasztrointesztinális panaszoktól szenved, (hasi fájdalom, hányinger és hányás) mivel ezek az ileus veszélyes elzáródásának tünetei lehetnek.
- A hashajtó szerek hosszantartó alkalmazása kerülendő. Amennyiben a hashajtó szerekre minden nap szükség lenne, úgy a székrekedés okát ki kell vizsgálni.
- Amennyiben a bélfalizgató hashajtókat a javasoltnál hosszabb ideig alkalmazzák (gyakrabban, mint ami az eseti alkalmazási gyakoriságnak megfelel), úgy az a bélműködés zavarához és hashajtókhoz való függőséghez vezethet. Szenna tartalmú készítményeket csak akkor szabad alkalmazni, ha a normális bélfunkciókat nem lehet az étrendbeli változtatásokkal, vagy széklettérfogat-növelő szerek alkalmazásával helyreállítani.
- Ha a szenna tartalmú készítményt inkontinens felnőttek szedik, ilyen esetben a betegek inkontinencia-betéteit gyakrabban kell cserélni, hogy a bőrfelület ne maradjon tartós érintkezésben a széklettel.
- Vese rendellenesség fennállásakor az elektrolit-háztartásban zavarok fordulhatnak elő.
A Darmol bevont tabletta 23,63 mg laktóz-monohidrátot és 53,213 mg szacharózt tartalmaz tablettánként. Ritkán előforduló, örökletes fruktóz, galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban, vagy glükóz-galakóz malabszorpcióban, vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Hipokalémia (mely a hashajtók hosszantartó szedésének eredményeként alakul ki) fokozza a szívglikozidok hatását és kölcsönhatásba lép azon antiaritmiás gyógyszerekkel, amelyek a [normál] szinuszritmushoz való visszatérést (pl. kinidin), valamint amelyek QT intervallum megnyúlását indukálják.
Hipokalémiát okozó gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás (pl. diuretikumok, mellékvesekéreg-hormonok és édesgyökér) fokozhatja az elektrolit-háztartás zavarát.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Termékenység
A gyógyszer termékenységre gyakorolt hatásáról nem áll rendelkezésre adat.
Terhesség
A gyógyszer javasolt dózisban történt szedése esetén nem számoltak be nemkívánt vagy káros hatásról a terhesség alatt, illetve a magzaton. Azonban a rendelkezésre álló kísérleti adatok alapján - melyek számos antranoid (pl. az emodin és az aloe-emodin) genotoxikus veszélyére hívja fel a figyelmet - a terhesség során történő szedése nem ajánlott.
Szoptatás
A gyógyszer szoptatás idején történő szedése nem ajánlott, mivel nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok a metabolitok anyatejbe történő átjutásáról.
Kismennyiségű aktív metabolit (pl. a rhein) szekretálódik az anyatejbe, azonban az anyatejjel táplált csecsemők esetében hashajtóhatást nem észleltek.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítmény gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Emésztőrendszeri tünetek:
Allergiás reakciók (viszketés, csalánkiütés, lokális vagy generalizált exanthema) előfordulhatnak.
A szenna híg széklet előidézése mellett gyomorfájást és görcsöket okozhat, különösen irritábilis colon szindrómában szenvedő betegeknél. Ezek a tünetek néha általánosságban is megjelenhetnek az egyéni túladagolás következményeként. Ilyen esetekben az adagot csökkenteni szükséges.
A gyógyszer krónikus alkalmazása a folyadék- és elektrolit-egyensúly zavarát, valamint albuminuriát és hematuriát okozhat. Továbbá az intesztinális nyálkahártya elszíneződését okozhatja (pseudomelanosis coli), amely rendszerint megszűnik, miután a beteg abbahagyja a gyógyszer szedését.
A vizelet sárga vagy vörösesbarna elszíneződését (vizelet pH-tól függően) okozhatják a kezelés során megjelenő metabolitok, de ennek a tünetnek nincs klinikai jelentősége.
Ha a felsorolt mellékhatásokon kívül bármilyen más nem várt hatás jelentkezik, az orvos tanácsa szükséges.
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei:
A Darmol bevont tabletta esetében túladagolással összefüggő súlyos esetek nem ismertek.
A túladagolás/helytelen szedés fő tünetei a hasi fájdalom és súlyos hasmenés, aminek követ-kezménye a folyadék- és elektrolit-vesztés, amelyeket pótolni kell. A hasmenés leginkább káliumvesztést okoz, ami a szívműködés zavarához és izomgyengeséghez vezethet, különösen akkor, ha egyidejűleg szívglikozidokat, diuretikumokat, mellékvesekéreg-hormonokat vagy édesgyökeret is szed a beteg.
A túladagolás kezelése nagy mennyiségű folyadék bevitelével történjen. Az elektrolitok szintjét, főleg a kálium szintet ellenőrizni kell. Ez különösen idős betegeknél fontos.
Antranoidot tartalmazó gyógyszerek krónikus túladagolása toxikus hepatitiszhez vezethet.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Laxatívumok, senna glycosidok
ATC kód: A06AB06
A Darmol bevont tabletta hatóanyaga, a sennosid A és B.
Az 1,8-dihidroxi-antracén származékok laxatív hatással rendelkeznek. A ?-O-szubsztituált glikozidok (szennozidok) nem szívódnak fel a felső bélszakaszban,hanem a vastagbélben található baktériumok alakítják át azokat farmakológiailag aktív metabolittá (rhein-anthrone).
Az aktív metabolitnak (rhein-anthrone) két különböző hatásmechanizmusa van:
1. a vastagbél motilitásának fokozása, amely felgyorsítja a salakanyag vastagbélben történő áthaladását.
2. a szekréciós folyamatok befolyásolása két, egyszerre zajló mechanizmussal, úgymint a víz és az elektrolitok (Na+, Cl-) felszívódásának gátlása a vastagbél epiteliális sejtjeibe (antiabszorptív hatás), másrészt a víznek és elektrolitoknak a vastagbél lumenébe való szekréciójának stimulálása (szekretagóg hatás), melynek eredménye a folyadék illetve az elektrolitok mennyiségének növekedése a vastagbél lumenében.
Székletürítés a készítmény bevétele után 8-12 órás késéssel jelentkezik, attól függően, hogy mennyi időbe telik, amíg a gyógyszer eljut a vastagbélbe és ott aktív metabolittá alakul.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A -O-szubsztituált glikozidok (szennozidok) nem szívódnak fel a felső bélszakaszból, és a humán emésztő enzimek sem hasítják őket. A vastagbél baktériumai alakítják át azokat aktív metabolittá (rhein-anthron). Az aglikonok a felső bélszakaszból is felszívódnak. Közvetlenül a coecumba beadott radioaktív izotóppal jelzett rhein-anthronnal végzett állatkísérletek kisebb, mint 10%-os felszívódást mutattak. Oxigénnel érintkezve a rhein-anthron rheinné és szennidinekké oxidálódik, melyek megtalálhatók a vérben, főleg glükuronidjaik és szulfátjaik formájában. Szennozidok orális beadása után a metabolitok 3-6%-ban a vizeletbe, valamint kismértékben az epébe is szekretálódnak. A szennozidok legnagyobb része (körülbelül 90%) a széklettel polimerek (polikinonok) formájában, 2-6% változatlanul szennozid, szennidin, rhein anthron és rhein formájában ürül.
Porított szennaterméssel (20 mg szennozid tartalommal) végzett humán farmakokinetikai vizsgálatokban (7 napon át történő orális adás) 100 ng rhein/ml volt a maximális koncentráció a vérben. Rhein-felhalmozódást nem tapasztaltak. Az aktív metabolitok, azaz például a rhein, kis mennyiségben kiválasztódnak az anyatejbe. Állatkísérletek során igazolták, hogy a rhein csak kis mennyiségben jut be a méhlepénybe.
5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
A legtöbb adat a szennatermés 1,4-3,5% antranoidot tartalmazó extraktumára vonatkozik; amely megfelel 0,9-2,3% rheinnek, 0,05-0,15% aloe-emodinnak és 0,001- 0,006% emodinnak vagy izolált aktív komponensnek, pl. rheinnek vagy szennozid A-nak vagy B-nek.
Orális beadás után a szennatermésnek, kivonatainak, valamint a szennozidoknak patkányokban és egerekben alacsony volt a toxicitásuk.
A parenterális adagolás - egereken végzett vizsgálatok - eredményei alapján feltételezhető, hogy a kivonatok toxikusabbak, mint a tisztított glikozidok, valószínűleg az aglikon jelenlétének köszönhetően. Egy 90-napos patkányokon végzett vizsgálatban a szennatermés alkalmazott dózisa 100 mg/kg-tól 1500 mg/kg-ig terjedt. A vizsgált hatóanyag 1,83% szennozid A-D-t, 1,6% rheint, 0,11% aloe-emodint és 0,014% emodint tartalmazott.
Mindegyik csoportban a vastagbél kismértékű epiteliális hiperpláziája volt megfigyelhető, mely egy nyolchetes regenerálódási periódusban reverzibilis volt.
Az előgyomor hiperpláziás léziói is reverzibilisnek bizonyultak. 300 mg/tskg per nap vagy nagyobb dózis esetén a vesék dózisfüggő tubuláris bazofíliája és epiteliális hipertrófiája volt megfigyelhető, funkcionális eltérés nélkül. Ezek a változások is reverzibilisek voltak. Barna tubuláris pigment tárolása a vese felszínének sötét elszíneződését eredményezte, mely kismértékben a regenerálódási periódus után is megmaradt. A vastagbél plexusaiban nem voltak megfigyelhetőek változások. Ezen vizsgálat alapján nem állapítható meg a NOEL.
Mindkét nembe tartozó patkányokon, szennatermés készítményekkel, maximum 300 mg/tskg orális dózisban végzett 104-hetes vizsgálatban nem volt megfigyelhető karcinogén hatás.
Emellett egy specifikációnak megfelelő szennakivonat 2 évig történő orális adagolása során nem tapasztaltak karcinogenitást hím vagy nőstény patkányokban. A vizsgált kivonat körülbelül 40,8% antranoidot tartalmazott, ebből 35% volt szennozid, ami körülbelül 25,2% rheinnek, 2,3% aloe-emodinnak és 0,007% emodinnak, illetve 142 ppm szabad aloe-emodinnak és 9 ppm szabad emodinnak felel meg.
Hím és nőstény patkányokon illetve egereken végzett kétéves vizsgálatok szerint az emodin nem karcinogén hím patkányok és nőstény egerek esetében, ugyanakkor nőstény patkányok illetve hím egerek esetében a karcinogenitás vizsgálat eredménye nem egyértelmű.
A szennozidok nem mutattak specifikus toxicitást, amikor maximum 500 mg/tskg dózisban 4 hétig kutyákon, illetve maximum 100 mg/tskg dózisban 6 hónapig patkányokon tesztelték.
Szennozidokkal végzett orális kezelés során nem találtak bizonyítékot embrioletális, teratogén vagy foetotoxicitási hatásokra patkányokban illetve nyulakban. Emellett nem volt hatással fiatal patkányok posztnatális fejlődésére, az anyaállatok ivadékgondozási viselkedésére, és a hímek illetve a nőstények termékenységére patkányok esetében. A növényi készítményre vonatkoztatható adatok nem ismertek.
A szennakivonat és az aloe-amodin mutagénnek bizonyult in vitro tesztekben, míg a szennozid A, B és a rhein negatív eredményeket adott. A szennatermés kivonatával végzett átfogó in vivo vizsgálatok negatív eredményt adtak.
Klinikai vizsgálatokban a hashajtók használatát, mint kockázati tényezőt vizsgálták kolorektális rákban (CRC). Néhány vizsgálatban kiderítettek CRC veszélyt az antrakinont tartalmazó hashajtók használatával kapcsolatban, néhány vizsgálatban nem. További vizsgálatok szükségesek a karcinogén veszély meghatározásához.
A szennatermés rövididejű, előírás szerinti alkalmazása biztonságosnak tekinthető.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Laktóz-monohidrát, szacharóz, makrogol 4000, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát,
akáciamézga, talkum, karmellóz-nátrium, povidon, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, kalcium-karbonát, kukoricakeményítő, montanglikol viasz, színezőanyagok (titán-dioxid E171, pigmentbraun barna és vörös vasoxid E172).
6.2 Inkompatibilitás
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
24 db bevont tabletta PVC/Alu buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül).
Osztályozás: Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Penta Pharma Kft.
9200 Mosonmagyaróvár, Zsák utca 3.
Gyártó:
Dr. A. & L. Schmidgall
Wolfganggasse 45-47.
A-1121 Wien
Ausztria
8. NYILVÁNTARTÁSI SZÁMA
OGYI-T-22093/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK
2012. március "30"
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2012. március