CETIMAX 10MG FILMTABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Cetimax 10 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10 mg cetirizin-dihidroklorid filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Fehér, kerek, domború, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán bemetszéssel és "5" logóval ellátva. 7 mm átmérőjű.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Felnőtteknek, valamint 6 éves és afeletti gyermekeknek:
- A cetirizin a szezonális és perennialis allergiás rhinitis orr- és szemtüneteinek enyhítésére javasolt.
- A cetirizin a krónikus idiopathiás urticaria tüneteinek enyhítésére javasolt.
4.2 Adagolás és alkalmazás
6-12 éves kor közötti gyermekeknek: naponta kétszer 5 mg (naponta kétszer ? tabletta)
Felnőtteknek és 12 éves kor feletti serdülőkorúaknak: naponta egyszer 10 mg (1 tabletta).
A tablettákat egy pohár folyadékkal kell lenyelni.
Időskorú betegek: nincsenek arra utaló adatok, hogy - amennyiben a vesefunkció normális - csökkenteni kellene a szer dózisát idős betegeknél.
Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek: nem állnak rendelkezésre adatok a hatékonyság/biztonságosság arányának megállapítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Mivel a cetirizin döntően a veséken keresztül választódik ki (lásd 5.2 pont), azokban az esetekben, amikor nem lehet alternatív kezelést alkalmazni, az adagolási gyakoriságot a vesefunkció függvényében egyénileg kell megállapítani. Az alábbi táblázat segítséget nyújt a dózis megállapításához. A táblázat használatához szükség van a beteg kreatinin-clearance-ének (CLcr) becsült értékére (ml/perc-ben kifejezve). A CLcr (ml/perc) értéke a szérum-kreatinin (mg/dl) meghatározását követően az alábbi képlettel becsülhető:
CLcr
A dózis megállapítása vesekárosodásban szenvedő felnőtteknél:
Csoport Kreatinin-clearance (ml/perc) Dózis és adagolási gyakoriság
Normál ? 80 10 mg naponta egyszer
Enyhe vesekárosodás 50-79 10 mg naponta egyszer
Közepesen súlyos vesekárosodás 30-49 5 mg naponta egyszer
Súlyos vesekárosodás < 30 5 mg 2 naponként egyszer
Végstádiumú vesebetegség < 10 ellenjavallt
Dializált betegek
Vesekárosodásban szenvedő pediátriai betegeknél az adagot egyénileg kell beállítani a beteg vese-clearence-ének, életkorának és testtömegének függvényében.
Májkárosodásban szenvedő betegek: nem szükséges a dózis módosítása, amennyiben a betegnek csak májkárosodása van.
Máj- és vesekárosodásban szenvedő betegeknél a dózis módosítása szükséges (lásd feljebb a "Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek" című részt).
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával, bármely segédanyagával, a hidroxizinnel vagy bármilyen piperazin származékkal szembeni túlérzékenység előfordulása a kórtörténetben.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, azaz 10 ml/perc alatti kreatinin-clearance-értékeknél.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Terápiás dózisok alkalmazása esetén nem észleltek klinikai szempontból jelentős kölcsönhatásokat alkohollal (0,5 g/l véralkoholszint esetében). Mindazonáltal egyidejű alkoholfogyasztás esetén ajánlatos az óvatosság.
Óvatosság ajánlatos epilepsziában szenvedő és olyan betegek esetében, akiknél convulsiók kialakulásának kockázata áll fenn.
A filmtabletta gyógyszerforma alkalmazása nem ajánlott 6 évnél fiatalabb gyermekek esetében, mivel ez a gyógyszerforma nem teszi lehetővé a megfelelő dózis pontos adagolását.
A bőr allergia-teszteket az antihisztaminok gátolják, és háromnapos kimosódási periódus szükséges a tesztek végrehajtása előtt.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A cetirizin farmakokinetikai, farmakodinámiás és tolerancia profiljának köszönhetően nem várható kölcsönhatások fellépése ezzel az antihisztaminnal. Valójában, a gyógyszer-interakciós vizsgálatokban, mindenekelőtt a pszeudoefedrinnel, illetve teofillinnel (400 mg/nap) végzett vizsgálatokban sem farmakodinámiás, sem lényeges farmakokinetikai kölcsönhatást nem jelentettek.
A cetirizin felszívódásának mértékét az étel nem csökkenti, a felszívódás sebességét azonban igen.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A cetirizin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban igen kevés klinikai adat áll rendelkezésre. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességre, az embrionális/foetalis fejlődésre, a szülésre, illetve a postnatalis fejlődésre gyakorolt közvetlen vagy közvetett káros hatásokra. A készítmény terhes vagy szoptató anyáknak történő felírásakor ajánlatos az óvatosság.
Szoptatás
A cetirizin bejut az anyatejbe, koncentrációja a plazmában mértnek 25-90%-a, a beadástól számított mintavételi időtől függően. Ezért óvatosan kell eljárni, ha szoptató anyának cetirizint írnak fel.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A járművezetési képességre, az alvási látencia-időre és a futószalag mellett nyújtott teljesítményre vonatkozó objektív mérések nem mutattak klinikai szempontból lényeges hatásokat az ajánlott 10 mg os dózis alkalmazásakor.
Azon betegek esetében, akik gépjárművet kívánnak vezetni, baleseti veszéllyel járó tevékenységet szándékoznak végezni. vagy gépeket szeretnének kezelni, az ajánlott dózis nem léphető túl, és figyelembe kell venni a gyógyszerkészítményre adott egyéni válaszreakciójukat. Az ilyen érzékeny betegeknél az alkohol vagy más, központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása tovább csökkentheti az éberséget, és ronthatja a teljesítményt.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Klinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy az ajánlott dózisban alkalmazott cetirizin kevés központi idegrendszeri nemkívánatos hatást okoz, beleértve az álmosságot, a fáradtságot, a szédülést és a fejfájást is. Bizonyos esetekben paradox központi idegrendszeri stimulációs hatásról számoltak be.
Bár a cetirizin szelektív perifériás H1-receptor antagonista, és viszonylag mentes az antikolinerg hatásoktól, izolált esetekben vizeletürítési zavarról, a szem akkomodációs zavarairól és szájszárazságról számoltak be.
Egyes esetekben előfordultak kóros májfunkcióra utaló laboratóriumi eredmények, a májenzimek szintjének és a szérum bilirubin értékének emelkedésével. Ezek az eltérések az esetek többségében a cetirizin-dihidrokloriddal végzett kezelés abbahagyására normalizálódtak.
Klinikai vizsgálatok
Kettős vak, kontrollos klinikai, illetve klinikofarmakológiai vizsgálatokban - amelyekben a cetirizint placebóval, illetve egyéb antihisztaminokkal hasonlították össze az ajánlott adagolásban (naponta 10 mg cetirizin), és amelyekből számszerűsített gyógyszer-biztonságossági adatok állnak rendelkezésre -, több mint 3200 cetirizinnel kezelt beteg vett részt.
Az így nyert adatok összesítése alapján a placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban az alábbi nemkívánatos eseményeket jelentették a 10 mg cetirizin esetében, 1,0%-os vagy nagyobb arányban:
Nemkívánatos esemény
(WHO-ART) Cetirizin 10 mg
(n=3260) Placebo
(n=3061)
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Fáradtság
1,63%
0,95%
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Szédülés
Fejfájás
1,10%
7,42%
0.98%
8.07%
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Hasi fájdalom
Szájszárazság
Émelygés
0,98%
2,09%
1,07%
1,08%
0,82%
1,14%
Pszichiátriai kórképek
Álmosság
9,63%
5,00%
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Pharyngitis
1,29%
1,34%
Bár statisztikailag az álmosság gyakrabban jelentkezett a cetirizinnel kezelt egyénekben a placebo csoporthoz viszonyítva, e mellékhatás mértéke az esetek túlnyomó többségében enyhe vagy közepes fokú volt. Más vizsgálatok objektív tesztjei bizonyították, hogy a szokásos napi tevékenységeket egészséges fiatal önkénteseknél nem befolyásolta az ajánlott napi dózisok alkalmazása.
Hat hónapostól 12 éves gyermekeken végzett, placebo-kontrollos klinikai és kliniko-farmakológiai vizsgálatokban az alábbi gyógyszer-mellékhatásokat figyelték meg 1%-os vagy ennél nagyobb arányban:
Gyógyszer-mellékhatások
(WHO-ART) Cetirizin
(n=1656) Placebo
(n=1294)
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Hasmenés
1,0%
0,6%
Pszichiátriai kórképek
Álmosság
1,8%
1,4%
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Nátha
1,4%
1,1%
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Fáradtság
1,0%
0,3%
Forgalomba-hozatal utáni tapasztalatok
A klinikai vizsgálatokban megfigyelt és fent felsorolt mellékhatásokon kívül egyes, izolált esetekben az alábbi gyógyszer-mellékhatásokat jelentették a forgalomba-hozatal utáni tapasztalatok alapján. A nem-kívánatos mellékhatásokat a MedDRA Szervrendszer Osztályok alapján írtuk le. Ezen, ritkábban jelentett nemkívánatos hatások esetében az előfordulási gyakoriságok becslését a forgalomba-hozatal utáni tapasztalatok alapján végezték.
A káros mellékhatások gyakoriság szerinti osztályozása:
" Nagyon gyakori ( 1/10),
" Gyakori ( 1/100 - < 1/10),
" Nem gyakori ( 1/1,000 - < 1/100),
" Ritka ( 1/10,000 - < 1/1,000),
" Nagyon ritka (< 1/10,000),
" Nem ismert (a hozzáférhető adatok alapján nem becsülhető meg)
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:
Nagyon ritka: thrombocytopenia
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka: túlérzékenység
Nagyon ritka: anafilaxiás sokk
Pszichiátriai kórképek:
Nem gyakori: nyugtalanság
Ritka: agresszivitás, zavartság, depresszió, hallucináció, álmatlanság
Nagyon ritka: tic
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori: paraesthesia
Ritka: görcsök, mozgászavarok
Nagyon ritka: az ízérzés zavara, syncope, remegés, dystonia, dyskinesia
Nem ismert: amnesia, memória-károsodás
Szembetegségek és szemészeti tünetek:
Nagyon ritka: akkomodációs zavar, homályos látás, oculogyriás krízis
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:
Ritka: tachycardia
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori: hasmenés
Máj- és epebetegségek illetve tünetek:
Ritka: kóros májfunkció (emelkedett transzamináz-, alkalikus foszfatáz-, ?-GT- és bilirubin-értékek)
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei:
Nem gyakori: pruritus, bőrkiütés
Ritka: urticaria
Nagyon ritka: angioneurotikus oedema, fix gyógyszerexanthema
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:
Nagyon ritka: dysuria, enuresis
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:
Nem gyakori: asthenia, rossz közérzet
Ritka: oedema
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei:
Ritka: testsúlynövekedés
4.9 Túladagolás
Tünetek
A cetirizin túladagolását követően megfigyelhető tünetek elsősorban a központi idegrendszeri hatásokkal kapcsolatosak, vagy olyan hatásokkal, melyek antikolinerg hatásokra utalhatnak.
Az ajánlott napi dózisnál legalább 5-ször nagyobb adag bevitele esetén az alábbi nemkívánatos eseményeket figyelték meg: zavartság, hasmenés, szédülés, fáradtság, fejfájás, rossz közérzet, mydriasis, pruritus, nyugtalanság, szedatív hatás, álmosság, stupor, tachycardia, tremor és vizeletretenció.
Kezelés
A cetirizinnek nincs ismert specifikus antidotuma.
Amennyiben túladagolás történne, tüneti, illetve szupportív kezelés alkalmazása ajánlott. Ha a gyógyszer bevétele óta rövid idő telt el, mérlegelni kell gyomormosás végzését.
A cetirizin dialízissel nem távolítható el hatékonyan a szervezetből.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: piperazin-származékok, ATC kód: R06AE07
A cetirizin - a hidroxizin humán metabolitja - hatásos és szelektív perifériás H1-receptor antagonista. In vitro receptorkötési vizsgálatokban a H1-receptorokon kívül nem mutatott mérhető affinitást egyéb receptorok iránt.
A H1-receptorokat gátló hatása mellett a cetirizinről kimutatták, hogy antiallergiás aktivitást is kifejt: naponta 1× vagy 2× 10 mg dózisban alkalmazva a késői fázisban gátolja az eosinophil sejtek felszaporodását allergén provokációnak kitett atópiás egyének bőrében és kötőhártyájában.
Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az 5 és 10 mg dózisban alkalmazott cetirizin erősen gátolja - a bőrben kialakuló magas hisztamin-koncentráció által kiváltott - "hármas választ" ("wheal-and-flare" reakció), de ennek korrelációja a hatékonysággal nem bizonyított.
Egy 35 napos, 5-12 éves gyermekeken végzett vizsgálatban a cetirizin antihisztamin hatásával szemben kialakuló toleranciát (a "wheal and flare" reakció szuppresszióját) nem észleltek. Amikor az ismételt adagolást követően a cetirizin-kezelést abbahagyják, a bőr 3 napon belül visszanyeri normál, hisztamin által kiváltott reaktivitását.
Egy hathetes, placebo-kontrollos vizsgálatban, amelyben 186 allergiás rhinitisben és ehhez társuló enyhe vagy közepesen súlyos asztmában szenvedő beteg vett részt, a napi 10 mg dózisban alkalmazott cetirizin enyhítette a rhinitis tüneteit, és nem befolyásolta a légzésfunkciót. Ez a vizsgálat a cetirizin alkalmazásának biztonságosságát támasztja alá enyhe vagy közepesen súlyos asztmában szenvedő allergiás betegeknél.
Egy placebo-kontrollos vizsgálatban a cetirizin nagy, 60 mg-os dózisban 7 napon át alkalmazva nem eredményezett statisztikailag szignifikáns mértékű QT intervallum megnyúlást.
Az ajánlott adagban alkalmazva, bebizonyosodott, hogy a cetirizin javítja a perennialis és szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegek életminőségét.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A steady-state plazma csúcskoncentráció körülbelül 300 ng/ml, és ezt 1,0 ± 0,5 órán belül éri el. A cetirizin nem akkumulálódott 10 napon át, napi 10 mg-os dózisban történt adagolást követően. A farmakokinetikai paraméterek - mint a plazma csúcskoncentráció (Cmax) és a görbe alatti terület (AUC) - humán önkéntesek esetében unimodális eloszlást mutattak.
A cetirizin felszívódásának mértékét a táplálék nem csökkenti, bár a felszívódás sebessége csökken. A biohasznosulás mértéke hasonló a cetirizin oldat, kapszula, illetve tabletta gyógyszerformában történő alkalmazása esetén.
A látszólagos megoszlási térfogat 0,50 l/kg. A cetirizin plazmafehérjékhez való kötődése 93 ± 0,3%. A cetirizin nem befolyásolja a warfarin fehérjekötődését.
A cetirizin nem megy át nagy mértékű "first pass" metabolizmuson. Az adag kb. 2/3-a változatlan formában ürül a vizelettel. A terminális felezési idő körülbelül 10 óra.
A cetirizin lineáris kinetikát mutat az 5 és 60 mg közötti tartományban.
Speciális populációk
Idősek: Egyetlen 10 mg-os per os adag alkalmazása után a felezési idő kb. 50%-kal nőtt, és a clearance 40%-kal csökkent 16 idős személy esetében, a normál életkorú vizsgálati alanyokhoz viszonyítva. A cetirizin-clearance csökkenése ezen időskorú önkéntesek esetében csökkent vesefunkciójukkal állt összefüggésben.
Gyermekek, csecsemők, kisgyermekek: A cetirizin felezési ideje 6-12 éves gyermekekben kb. 6 óra, 2 6 éves gyermekekben pedig 5 óra volt. 6-24 hónapos csecsemőkben és kisgyermekekben ez az érték 3,1 órára csökken.
Vesekárosodásban szenvedő betegek: A szer farmakokinetikája hasonló volt enyhe vesekárosodásban szenvedő (kreatinin-clearance nagyobb, mint 40 ml/perc) és egészséges önkéntesek esetében. Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a felezési idő 3-szorosra emelkedett, a clearance pedig 70% kal csökkent az egészséges önkéntesek értékeihez viszonyítva.
Haemodializált betegek esetében (kreatinin-clearance kisebb, mint 7 ml/perc) egyetlen 10 mg-os per os cetirizin dózis adásakor 3-szoros emelkedést észleltek a felezési időben, a clearance csökkenése pedig 70%-os volt az egészségesekhez viszonyítva. A cetirizin haemodialízissel csak kis mértékben távolítható el a szervezetből. Közepesen súlyos és súlyos vesekárosodásban az adag megfelelő módosítása szükséges (lásd 4.2 pont).
Májkárosodásban szenvedő betegek: Krónikus májbetegségekben (hepatocelluláris, cholestatikus és biliaris cirrhosis) szenvedő betegekben egyetlen 10, illetve 20 mg-os cetirizin dózis adásakor a felezési idő 50%-os emelkedését és a clearance 40%-os csökkenését észlelték az egészséges vizsgálati alanyok megfelelő értékeihez képest.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag módosítása csak akkor szükséges, ha egyidejűleg vesekárosodás is fennáll.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási és reprodukciós toxicitási vizsgálatokból származó nem-klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tablettamag:
mikrokristályos cellulóz
hidegenduzzadó keményítő
kroszkarmellóz-nátrium
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
magnézium-sztearát
Tabletta-bevonat:
polidextróz
hipromellóz
titán-dioxid (E171)
makrogol
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Filmtabletták PVC/ PVdC/alumínium buborékcsomagolásban és dobozban.
7, 10, 14, 15, 20, 30, 50, és 100 db filmtablettát tartalmazó csomagolás.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Vitabalans Oy
Varastokatu 8
FI-13500 Hämeenlinna
FINNORSZÁG
Tel: +358 (3) 615600
Fax: +358 (3) 6183130
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-21651/01 7x
OGYI-T-21651/02 10x
OGYI-T-21651/03 14x
OGYI-T-21651/04 15x
OGYI-T-21651/05 20x
OGYI-T-21651/06 30x
OGYI-T-21651/07 50x
OGYI-T-21651/08 100x
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2011. március 7.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2014. 01. 11.