paxgyogyszertar.hu

IMODIUM 2MG KEMÉNY KAPSZULA

Vény nélkül is kiadható

A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Imodium 2 mg kemény kapszula

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

2 mg loperamid-hidroklorid kapszulánként.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát (127 mg kemény kapszulánként)

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Kemény kapszula.
Zöld felsőrészű és sötét szürke alsórészű, 4-es méretű kemény zselatin kapszulába töltött fehér színű por.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Különböző eredetű akut és krónikus diarrhoea tüneti kezelése.
Ileostomia utáni állapotban alkalmazható a székletek számának és volumenének csökkentésére és konzisztenciájuk javítására/a széklet keménységének fokozására.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Az adagolás a beteg korától és az eset súlyosságától függ.

A kapszulát folyadékkal kell bevenni.

Felnőtteknek és 6-17 éves gyermekeknek

Akut diarrhoea:
Akut esetben a kezdő adag 2 kapszula (4 mg) felnőtteknek, ill. 1 kapszula (2 mg) gyermekeknek, ezt követően 1 kapszula (2 mg) minden laza széklet után.

Krónikus diarrhoea:
Krónikus esetben a kezdő adag napi 2 kapszula (4 mg) felnőtteknek, ill. napi 1 kapszula (2 mg) gyermekeknek. A kezdeti adagot a napi 1-2 alkalommal történő szilárd széklet ürítéséig kell módosítani. Ez az állapot rendszerint 1-6 kapszula/nap adaggal (2 mg - 12 mg) érhető el. A szokásos adag felnőtteknek általában napi 1-6 kapszula (2 mg - 12 mg).

A kezdeti maximális napi adag felnőttek esetében akut és krónikus hasmenés kezelésére 8 kapszula (16 mg).
Gyermekek esetében testtömegtől függően, maximum 3 kapszula/20 ttkg adható, de a napi legfeljebb 8 tablettát nem haladhatja meg (lásd az alábbi táblázatot).

Az 6 évnél idősebb gyermek testtömege (kg)
A naponta maximálisan adható kemény kapszulák száma
20 - 26
3 kemény kapszula
27 - 33
4 kemény kapszula
34 - 39
5 kemény kapszula
40 - 46
6 kemény kapszula
47 - 53
7 kemény kapszula
54 kg-tól
8 kemény kapszula

2-5 éves gyermekek

Az Imodium kapszula alkalmazása 6 éves kor alatti gyermekeknek nem javasolt.

2 éves kor alatti gyermekek

2 év alatti gyermekeknek a loperamid-hidroklorid egyáltalán nem adható.

Időskorúak

Időskorban nincs szükség az adag módosítására.

Vesekárosodás

Nincs szükség az adag módosítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Májkárosodás

Annak ellenére, hogy farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre májkárosodásban szenvedő betegeken, az Imodium kapszulát ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni a csökkent first pass metabolizmus miatt (lásd 4.4 pont).

4.3 Ellenjavallatok

- A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- 2 éves kor alatti gyermekeknek a loperamid-hidroklorid hatóanyag egyáltalán nem adható
- A loperamid-hidroklorid nem lehet első választandó szer az alábbi esetekben:
- Magas lázzal, véres széklettel járó akut dysentheriában,
- Akut colitis ulcerosa,
- Széles spektrumú antibiotikum kezeléssel összefüggő pseudomembranosus colitis,
- Invazív kórokozó pl. Salmonella, Shigella és Campylobacter okozta enterocolitis.

- Obstipáció és minden olyan kórkép, amelyben a perisztaltika gátlása káros lehet (pl. ileus, subileus, megacolon, toxikus megacolon, stb.). A loperamid-hidroklorid szedését haladéktalanul abba kell hagyni, amint székrekedés, hasi puffadás illetve ileus lép fel.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Imodiummal csak tüneti kezelés érhető el, amennyiben a diarrhoea oka ismert, minden esetben oki terápiát kell alkalmazni.
Amíg a diarrhoea fennáll, a szervezet víz- és elektrolit pótlásáról - különösen gyermekek esetében - és a megfelelő diétáról gondoskodni kell.
2 év alatti gyermekeknek nem adható a loperamid-hidroklorid hatóanyag.
6 éves kor alatt az Imodium kapszula alkalmazása nem javasolt.
.
A beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy ha akut diarrhoeaban 48 órán belül nem következik be javulás, a kezelést abba kell hagynia és orvoshoz kell fordulnia.

Ha diarrhoeaban szenvedő AIDS-es betegek kezelése során a hasi puffadás jeleit tapasztalják, az Imodium adását abba kell hagyni. Imodium kezelésben részesülő, AIDS-es betegeknél jelentkező, vírusok és/vagy baktériumok által okozott fertőzéses colitis kapcsán toxicus megacolon előfordulását jelentették.

Annak ellenére, hogy farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre májkárosodásban szenvedő betegeken, az Imodium ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni a csökkent first pass metabolizmus miatt. Ezt a gyógyszert fokozott elővigyázatossággal kell alkalmazni májkárosodásban szenvedő betegeknek, mivel a relatív túladagolás a központi idegrendszer toxicitásához vezethet.

A beteg figyelmét fel kell hívni, hogy 127 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz egy Imodium kapszula.
Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A nem klinikai adatok alapján a loperamid egy P-glikoprotein szubsztrátnak tekinthető.
Ha a loperamidot (16 mg-os egyszeri adagban) kinidinnel, ritonavirral (P-glikoprotein inhibitorokkal) együtt adják, a loperamid plazmaszintjének 2-3-szoros emelkedését tapasztalják. A javasolt (2-16 mg/nap) adagban alkalmazott loperamid és a P-glikoprotein inhibitorok együttes alkalmazásakor tapasztalt farmakokinetikai kölcsönhatások klinikai jelentősége nem ismert.

A loperamid (4 mg egyszeri adag) egyidejű alkalmazása itrakonazollal, amely CYP3A4 és P-glikoprotein inhibitor a loperamid plazmaszintjének 3-4-szeres emelkedését okozta. Ugyanabban a vizsgálatban egy CYP2C8 gátlószer, a gemfibrozil a loperamid plazmaszintjének kétszeres emelkedését okozta. Az itrakonazol és gemfibrozil kombinációja a csúcsplazmaszint 4-szeres emelkedését és a teljes plazma-expozíció 13-szoros emelkedését eredményezte. Ezeket az emelkedett értékeket nem kísérték központi idegrendszeri hatások a pszichomotoros vizsgálatok (pl.: szubjektív álmosság és a szám-szimbólum behelyettesítés teszt) szerint.

A loperamid (16 mg egyszeri adag) és a ketokonazol, egy CYP3A4 és P-glicoprotein inhibitor egyidejű alkalmazása a loperamid plazma-koncentrációjának 5-szörös emelkedését okozta. Ez az emelkedés nem járt megnövekedett farmakodinámiás hatással a pupillavizsgálat szerint.

A loperamid együttadása orális dezmopresszinnel, a dezmopresszin plazma-koncentrációjának 3-szoros emelkedését okozta, feltehetően a lassabb gasztrointesztinális motilitás miatt.

Várhatóan a hasonló farmakológiai jellemzőkkel rendelkező gyógyszerek erősíthetik, illetve azok, amelyek gyorsítják a gyomor-bél ürülést csökkenthetik az Imodium hatását.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Nincs arra utaló jel, hogy a loperamid teratogén hatást vagy magzati károsodást okozna, de ennek ellenére terhesség esetén, különösen az első trimeszterben történő alkalmazás előtt a terápiás előnyöket mérlegelni kell a lehetséges veszélyekkel szemben.
Terhességben ennek a gyógyszernek a szedése nem javasolt.

A loperamid kismértékben kiválasztódhat a humán anyatejbe, ezért alkalmazása szoptatás idején nem javasolt.

Terhesség vagy szoptatás esetén a kezelőorvossal konzultálni kell a készítmény alkalmazásával kapcsolatban.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Imodium-mal kezelt hasmenéses tünetegyüttes részeként fáradtság, szédülés, álmosság felléphet, ezért gépjármű vezetése vagy baleseti veszéllyel járó munka végezése csak nagyon óvatosan javasolt.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek

A loperamid-hidroklorid biztonságosságát 31 kontrollált és nem-kontrollált vizsgálatban összesen 3076 hasmenéssel kezelt felnőtt illetve 12 évesnél idősebb gyermek bevonásával értékelték. Ezek közül 26 vizsgálatban 2755 beteget kezeltek akut hasmenéssel, 5 vizsgálatban 321 beteget kezeltek krónikus hasmenéssel.

A leggyakrabban (legalább 1%) jelentett mellékhatások az akut hasmenés miatt loperamid-hidrokloriddal kezelt betegek körében a székrekedés (2,7%), a fokozott bélgáz-képződés (1,7%), a fejfájás (1,2%), és a hányinger (1,1%) voltak. A krónikus hasmenéses betegek bevonásával végzett vizsgálatban a leggyakrabban (legalább 1%) jelentett mellékhatások az alábbiak voltak: fokozott bélgáz-képződés (2,8%), székrekedés (2,2%), hányinger (1,2%) és szédülés (1,2%).

Az 1. Táblázat azokat a mellékhatásokat foglalja össze, amelyeket a loperamid-hidroklorid alkalmazásával kapcsolatban jelentettek a klinikai vizsgálatok (akut és krónikus esetek egyaránt) illetve a forgalomba hozatal utáni tapasztalatok során.

A gyakorisági kategóriák az alábbi egyezmény szerint lettek meghatározva:
Nagyon gyakori (?1/10);
Gyakori (?1/100 - <1/10);
Nem gyakori (?1/1000 - <1/100);
Ritka (?1/10 000 - <1/1000);
Nagyon ritka (<1/10 000).

Szervrendszer
Indikáció

Akut hasmenés
(N=2755)
Krónikus hasmenés
(N=321)
Akut és krónikus hasmenés és forgalomba hozatal utáni tapasztalatok
Immunrendszeri betegségek és tünetek

Túlérzékenységi reakció a,
anafilaxiás reakció (beleértve az anafilaxiás sokkot)a
anafilaktoid reakció a

Ritka
Idegrendszeri betegségek és tünetek

Fejfájás
Gyakori
Nem gyakori
Gyakori
Szédülés
Nem gyakori
Gyakori
Gyakori
Aluszékonysága

Nem gyakori
Eszméletvesztésa, tompasága, csökkent éberségi szinta, fokozott izomtónusa, koordinációs nehézség a

Ritka
Szembetegségek és szemészeti tünetek

Miosisa

Ritka

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Székrekedés, hányinger, fokozott bélgáz-képződés
Gyakori
Gyakori
Gyakori
Hasi fájdalom, hasi diszkomfort, szájszárazság
Nem gyakori
Nem gyakori
Nem gyakori
Felső hasi fájdalom, hányás
Nem gyakori

Nem gyakori
Emésztési nehézség

Nem gyakori
Nem gyakori
Ileusa (beleértve a paralitikus ileust), Megacolona (beleértve a toxikus megacolontb), glossalgiaa

Ritka
Hasi puffadás
Ritka

Ritka
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Bőrkiütés
Nem gyakori

Nem gyakori
Hólyagos kiütésa (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát, toxikus epidermális necrolysist és erythema multiformet), angioödémaa, csalánkiütés, viszketésa

Ritka
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek

Vizeletretencióa

Ritka
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Kimerültséga

Ritka
a: Az alábbi tüneteket a loperamid-hidroklorid forgalomba hozatal után jelentették. Mivel a forgalomba hozatal utáni jelentések nem tesznek különbséget a nemkívánatos gyógyszerhatások között a krónikus vagy akut indikáció tekintetében illetve, hogy felnőttek vagy gyermekek kapták a gyógyszert, a gyakoriságokat az összes loperamid-hidrokloriddal végzett vizsgálat (beleértve a 12 évesnél idősebb gyermekeken végzetteket is (N=3683)) eredményeiből becsülték.
b: Ld.: 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések.
Azoknál a klinikai vizsgálatban jelentett nemkívánatos hatásoknál, amelyeknél nincs megadva gyakoriság, azokat nem vizsgálták, vagy nem tekintették nemkívánatos hatásnak az adott indikációban.

Gyermekpopuláció

A loperamid-hidroklorid biztonságosságát 607, 10 napos és 13 éves kor közötti gyermeken vizsgálták, akik összesen 13 kontrollált és nem-kontrollált, az akut hasmenés kezelésére irányuló klinikai vizsgálatban vettek részt. Általánosságban a nemkívánatos hatások ebben a populációban is hasonlóak voltak, mint a felnőtteken valamint 12 évesnél idősebb gyermekeken végzett vizsgálatokban.

4.9 Túladagolás

Tünetek
Túladagolás esetén (beleértve májfunkciós zavar miatti relatív túladagolást is) központi idegrendszeri depresszió (stupor, koordinációs zavar, aluszékonyság, miosis, izomtúlfeszítettség, légzésdepresszió), vizelet retenció, továbbá ileus is előfordulhat. A központi idegrendszeri hatások tekintetében a gyermekek nagyobb érzékenységet mutathatnak, mint a felnőttek.

Kezelés
Ha a túladagolás tünetei jelentkeznek, antidotumként naloxon adható. Mivel a loperamid hatástartama hosszabb (1-3 óra) mint a naloxoné, ezért ismételt naloxon kezelés is indokolt lehet. Ezért a beteget további 48 órán keresztül fokozott megfigyelés alatt kell tartani az esetleges központi idegrendszeri depresszió észlelésére.

5. FARMAKOLÓGIA TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: bélmozgást csökkentő szerek
ATC kód: A07D A03

A loperamid a bélfal opiát receptoraihoz kötődik, gátolva az acetilkolin és a prosztaglandin felszabadulását. Ezáltal csökkenti a propulzív perisztaltikát és növeli az intestinalis tranzitidőt. A loperamid növeli az analis sphincter tónusát és így csökkenti az inkontinenciát és a sürgősséget.
A bélfal iránti nagy affinitása és magas "first-pass" metabolizmusa miatt a loperamid alig jut el a szisztémás keringésbe.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A loperamid a bélből könnyen felszívódik, de a májban csaknem teljes mértékben metabolizálódik (főként oxidatív N-demetilálódás révén), majd konjugálódik, az epével kiválasztódik és a széklettel ürül.
Felezési ideje 11 (9-14) óra.
Az elimináció főként oxidatív N-demetilációval megy végbe, ez loperamidnál a fő metabolikus újta. A változatlan loperamid és a metabolitok főleg a széklettel ürülnek.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Patkányon 18 hónapon és kutyán 12 hónapon át 40 mg loperamid/ttkg/nap (240x MHUL= Maximum Human Use Level - legnagyobb dózisú humán alkalmazásnak megfelelő szint) illetve 5 mg loperamid/ttkg/nap (30x MHUL) adagban végeztek krónikus toxicitási vizsgálatokat.
A vizsgálat során a lelassult súlygyarapodáson és a csökkent táplálékfogyasztáson kívül más toxikus hatást nem észleltek. A loperamiddal végzett in vivo és in vitro vizsgálatok nem mutattak genotoxikus és karcinogén hatást.
A patkányon végzett reprodukciós toxicitási vizsgálatokban (40 mg loperamid/ttkg/nap adag - 240x MHUL) csökkent fertilitást és embrio- túlélés társult az anyai toxicitáshoz. Alacsonyabb dózisok nem voltak hatással az anya és az embrio egészségi állapotára, illetve a peri- vagy post-natális fejlődésre.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Magnézium-sztearát, talkum,,kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát
Kemény kapszula: sárga vas-oxid (E 172), indigokármin (E 132), eritrozin (E 127), fekete vas-oxid (E 172), titán-dioxid (E 171), zselatin.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

8 db vagy 20 db kemény kapszula átlátszó PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Megjegyzés: ( (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Johnson and Johnson Kft.
2045 Törökbálint, Tó Park

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-2221/01 (8x)
OGYI-T-2221/02 (20x)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/
MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1993./2009. október 21.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2011. november 6.

2

OGYI/26684/2010
OGYI/23662/2011